Информация из медицинского описания:
МИДОКАЛМ (MYDOCALM)
TOLPERISONE
Производитель: GEDEON RICHTER Ltd.
Представительство: ГЕДЕОН РИХТЕР А/О
Код АТХ: M03BX04
Форма выпуска, состав и упаковка: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб. тольперизона гидрохлорид 50 мг
-»- 150 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, лимонной кислоты моногидрат, кремний коллоидный безводный, стеарин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, титана диоксид (Е171), краситель Е129 или Е172.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
# таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг, 150 мг: 30 шт. – П №012273/01-2000
27.09.00
Фармакологическое действие: Миорелаксант центрального действия. Снижает патологически повышенный мышечный тонус, ригидность мышц, улучшает произвольные активные движения. Механизм действия связан с регулирующим влиянием на каудальную часть ретикулярной формации, подавлением патологически повышенной спинномозговой рефлекторной активности и воздействием на периферические нервные окончания, а также центральными н-холинолитическими свойствами.
Фармакокинетика
Читать далее »

Опасности ингибиторов МАО (MAOI)

Следует помнить, что некоторые психоделики (в частности, триптамины) проявляют бОльшую психоактивность (т.е. усиливают трип), если за час-два до принятия данного психоделика вы примете ингибиторы моноаминоксидазы (МАОИ). Например, семена растения Peganum Harmala (Сирийская Рута / Могильник / Гармала Обыкновенная) содержат в себе бета-карболины, которые являются МАОИ. 3-5 грамм измельченных семян Peganum Harmala будет достаточно съесть за час до принятия псилоцибина, DMT, 5-MeO-DMT, LSD и некоторых других психоделиков для усиления трипа. В частности, с МАОИ можно употреблять DMT и 5-MeO-DMT перорально, получая таким образом аналог «аяхуаски» – «фармахуаску».

Не только семена гармалы подходят в качестве МАОИ. Существует большое количество различных медицинских препаратов, являющимися МАОИ, например, некоторые антидепрессанты (Аурорикс).

Поскольку моноаминоксидаза участвует в расщеплении разнообразных классов веществ, то следует твердо запомнить список препаратов и пищевых продуктов, которые нельзя употреблять менее чем за 12 часов до и после приема бета-карболинов. Бета-карболины несовместимы (вплоть до смертельных исходов!) с:

амфетаминами (МДМА, амфетамин, метамфетамин, эфедрин, PiHKAL)

ГАМК и ее производными (ноотропил, GHB (оксибутират натрия))

продуктами, содержащими тирамин:

кисломолочные продукты и зрелый сыр (в плавленом сыре тирамина нет)

пиво и вино (особенно нельзя красное вино)

бананы

соусы

печень

устрицы, раки, крабы

авокадо

бобовые

шоколад

кофе

копчености

дрожжи

кислая капуста

в меньших концентрациях тирамин содержится в:

цитрусовых фруктах,

арахисе и грецких орехах.

В связи с длительным действием тех ингибиторов МАО, которые применяются в медицине, употребление этих продуктов может вызвать негативные реакции даже спустя 2 недели после отмены препарата.

Также следует помнить, что ингибиторы МАО взаимодействуют со многими другими активными веществами. Так, ИМАО усиливают и продлевают действие амфетаминов, многих болеутоляющих, алкоголя, транквилизаторов, антигистаминных препаратов, антихолинэргетиков.

Источник: компиляция материала by LSDINFO

Атропин (Аtropinum) — антихолинергическое средство. Химически представляет собой тропиновый эфир d, l-троповой кислоты.

Синоним: Аtropinum sulfuricum.

Алкалоид, содержащийся в различных растениях семейства пасленовых (Sоlаnaceae): красавке (Аtropa Веlladonna L.), белене (Нуoscyamus niger L), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др.

В медицинской практике применяют атропина сульфат (Аtropini sulfas).

Белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию; для стабилизации инъекционных растворов добавляют раствор хлористоводородной кислоты рН 3,0—4,5, стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Атропин оптически неактивен: состоит из активного левовращающего и малоактивного правовращающего изомеров. Левовращающий изомер носит название гиосциамина и примерно в 2 раза активнее атропина. Естественным алкалоидом содержащимся в растениях, является гиосциамин; при химическом выделении алкалоида он в основном превращается в рацемическую форму — атропин.

По современным представлениям, атропин является экзогенным лигандом антагонистом холинорецепторов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется наличием в его структуре фрагмента, роднящего его с молекулой эндогенного лиганда — ацетилхолина.

Основной фармакологической особенностью атропина является его способность блокировать м-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Атропин относится, таким образом, к неизбирательным блокаторам м-холинорецепторов.

Блокируя м-холинорецепторы, он делает их нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся в области окончаний постганглионарных парасимпатических (холинергических) нервов. Эффекты действия атропина противоположны поэтому эффектам, наблюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов.

Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозящего действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.

Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический эффект зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления. Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела ведёт к параличу аккомодации.

Атропин проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает сложное влияние на ЦНС. Он оказывает центральное холинолитическое действие и вызывает у больных паркинсонизмом уменьшение дрожания и мышечного напряжения. Он, однако, недостаточно эффективен; вместе с тем его сильное влияние на периферические м-холинорецепторы приводит к ряду осложнений (сухость во рту, сердцебиение и др.), затрудняющих его длительное применение для этих целей. В больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и психическое возбуждение, сильное беспокойство, судороги, галлюцинаторные явления. В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание; большие дозы могут, однако, вызвать паралич дыхания.
Читать далее »

Гиосциамин – тропиновый эфир l-троповой кислоты. Природный L-гиосциамин – левовращающий изомер, в то время как выделение его из сырья приводит к образованию рацемической смеси, называемой атропином. Гиосциамин в 2 раза активнее, чем атропин, действует на мышцу, суживающую зрачок, в 3 раза активнее, – на холинорецепторы сердца, в 10 раз – на холинорецепторы кишечника. В меньшей дозе, чем атропин, L-гиосциамин защищает от летального действия адреналина. Таким образом, гиосциамин, открытый в мандрагоре, повторял действие широко распространенного сейчас медикамента атропина сульфата, но более эффективно в эквивалентных дозах.

Основным фармакологическим действием атропина является блокада М-холинореактивных систем как на периферии, так и в центральной нервной системе. Наиболее известными периферическими эффектами атропина являются уменьшение секреции слюнных, бронхиальных, желудочных, потовых желез, поджелудочной железы, увеличение частоты сердечных сокращений, понижение тонуса гладких мышц полых органов, мидриаз и паралич аккомодации. Центральные эффекты атропина менее выражены, чем периферические, и считаются более возбуждающими: атропин повышает групповую токсичность фенамина, провоцирует делириозный синдром, усиливает дыхание в высоких дозах и активирует холинергические влияния в малых дозах за счет блока холинестеразы. При остром отравлении смерть наступает от остановки дыхания, при хроническом – при явлениях анорексии, замедления роста, олигодипсии, олигурии, лихорадки, анемии, гиперхолестеринемии и алкалурии от угнетения дыхания и судорог.

Гиосцин, или L-гиосцин – скопиновый эфир l-троповой кислоты. Скополамин – также рацемическая смесь, получаемая при выделении гиосцина из растительного сырья. Соотношение эффектов L-гиосцина и скополамина по силе не определено, по сущности действия они так же близки, как эффекты L-гиосциамина и атропина.

Скополамин по своим периферическим эффектам близок к таковым атропина: те же угнетение секреции желез, расслабление гладкой мускулатуры, тахикардия, мидриаз и паралич аккомодации. Но центральные эффекты у скополамина преобладают и в них выражен больше тормозящий компонент. В не слишком большой дозе скополамин уменьшает двигательную активность, оказывает седативное действие, тормозит наступление быстрой фазы сна, при увеличении дозы вызывает такой же токсический делирий, как и атропин. Успокаивающая доза скополамина весьма индивидуальна, особенно изменчива у детей и пожилых. Картина интоксикации сходна с таковой у атропина.