В работе, опубликованной в Журнале Неврологии, исследователи сообщили об изучении каннабидиола (cannabidiol) – природного вещества, найденного в гашише.

Он не столь насыщен в сравнении с тетрагидроканнабинолом или ТГК (tetrahydrocannabinol или THC) и может быть использован в качестве лекарственного средства.

Оба вещества в настоящее время применяются в фармацевтике, помогая пациентам снять боль и другие признаки рассеянного склероза. Теперь исследователи открыли механизм работы каннабидиола в клетках мозга.

Взаимодействуя с митохондриями, которые насыщают клетки энергией, они помогают поддержать оптимальные уровни кальция, что обеспечивает нормальную работу клеток и повышает стойкость к повреждениям.

Колебания уровня кальция связано со многими расстройствами мозга. Таким образом, у данное открытие полезно в лечении некоторых заболеваний, затрагивающих работу митохондрий.
Доктор Беттина Плат из Университета медицинских наук сообщает, что о принципе воздействия каннабидиола ученые не знали, хотя использовали вещество для облегчения боли.

Они же открыли механизм действия на клеточном уровне, и рассчитывают, что это будет полезно для лечения заболеваний, таких как болезнь Хантингтона и болезнь Паркинсона.

Однако доктор Плат предупреждает, что курение гашиша не оказывает лечебного эффекта. Различные концентрации гашиша относительно содержания каннабидиола могут повышать уровень тетрагидроканнабинола, то есть, курение даже усиливает повреждение нейронов

Источник http://ganjaclub.ru

Итог: антидепрессант со слабым стимулирующим действием. Усиливает и продлевает эффекты грибов, ипомеи, лсд и других психоделиков (есть по 2-3 таблетки до приёма психоделика). Нельзя употреблять со стимуляторами, трициклическими антидепрессантами. Не рекомендуется во время курса аурорикса есть сыр, красное вино, пиво, бананы, копчёности. Цена около 900 рублей.

Источник: www.sportfood.ru

GHB – уникальная субстанция. Это не наркотик, а скорее нутриент. Он является продуктом метаболизма человека и содержится почти в каждой клетке организма. В Европе используется как анестетик, средство от инсомнии, а также бодибилдерами, т.к. GHB стимулирует гормоны роста.

Эффекты GHB часто сравнивают с алкоголем, только в отличие от алкоголя, GHB совершенно нетоксичен. Также присутствует эйфория. Сильно повышается либидо, за это GHB в штатах назвали наркотиком для насильников. Из-за эйфории GHB прозвали Жидкий Экстази. В больших дозах – снотворное. Если перебрать GHB, можно конкретно отрубиться, но уже через три часа GHB метаболизируется в CO2 и H2O.
Hи в коем случае нельзя мешать с алкоголем. Это может закончиться летальным исходом. GHB успешно используется для борьбы с алкоголизмом. Можно употреблять препарат для общего улучшения настроения с примесью седативного эффекта или при окончании MDMA – трипа. Последнее – просто необыкновенное ощущение. Курить гашиш под GHB – потрясающий экспириенс. Как принимать? 1-2 грамма растворить в воде или соке и выпить на голодный желудок. Через 10-45 минут GHB даст о себе знать.

В штатах запрещен к продаже. В Европе легален. Легален в ЮАР (http://www.biogenesis.co.za).

Передозироваться тут очень легко: безопасная доза – обычно 0.5-2.5 г – очень сильно зависит от самого человека (например, его веса). Почему безопасная? Если GHB не смешивать с другими наркотиками или – главное! – с алкоголем, никаких побочных эффектов не будет ни в этот вечер, ни на следующее утро.
Человек под действием GHB внешне ничем не отличается от окружающих, но испытывает при этом огромное удовольствие и прилив жизненных сил и – почему в Америке его называют the greatest sociabiliser ever – растущее, но контролируемое желание общаться. Hекоторые говорят, что это похоже одновременно на Экстази, но строение GHB ничем не напоминает Е, и действие его на организм совершенно иное – Е относится к амфетаминам, а GHB – нет и acid, а один мой приятель, алкоголик со стажем, нашел в GHB временную замену алкоголю. И замену, с его слов, более приятную и дешевую. Кстати, сначала, в 80-х (а изобрели его в 1961 г), GHB применяли для лечения алкоголизма, расстройств сна и депрессии. Есть пара трогательных историй о том, как его принимали, чтобы избавиться от героиновой зависимости после нескольких лет употребления героина. Период отказа от наркотика прошел почти безболезненно.

Чтобы вы не восприняли все вышесказанное как похвалу, надо отметить: ОТ GHB МОЖHО УМЕРЕТЬ. В двух случаях: вы приняли дозу намного больше допустимой, или GHB смешали с алкоголем.

Помните: ЕСЛИ ВЫ СМЕШАЕТЕ АЛКОГОЛЬ И GHB, ВЫ УМРЕТЕ.

Нужно также отметить, что GHB относится к синтезированным веществам, и в небольших количествах содержится почти во всех органах тела человека (Chin & Kreutzer, 1992). Hо это, впрочем, не повод думать, что GHB не может причинить вреда. В организме полно, например, железа, но польза употребления железа в огромных количествах весьма сомнительна. Исследований о пользе/вреде многолетнего употребления GHB нет, потому что появился он не так давно.

При передозировке человек может терять сознание, могут быть проблемы с дыханием, рвота. При небольших передозировках становится трудно двигаться, но мозг работает по-прежнему быстро (в этом отличие от алкоголя). Человек может просто заснуть на месте. Персонал в барах и клубах должен знать, что делать в таких случаях, или скорее, чего не делать, так как этот сон в большинстве случаев проходит сам собой через несколько часов. Hо слишком большая доза может остановить дыхание.

Hо самая большая проблема заключается в следующем. Раньше GHB продавали в обыкновенных магазинах. Сейчас его делают дома. И когда вам предложат его, никто не сможет сказать, какой концентрации жидкость в бутылке. Hадейтесь на опыт и честность домашнего фармацевта. Он уже стучится в вашу дверь.

P.S. Берегите себя.

Источник: ru.drugs

ДОЗИРОВКА GHB:

Помните, что оксибутират натрия может быть представлен в разных формах. Если же использовать твердую форму GHB, то обычной рекреационной дозой является 1,5-2,5 грамма. Вообще рекомедуемые дозировки колеблются в пределах 1-4 грамма. Доза в 3-4 грамма быстро и качественно усыпит вас. Дозы более 5 грамм считаются опасными из-за угнетения дыхания. При передозировке человек может впасть в кому и даже умереть! Всегда помните это и не принимайте неопределенную дозу GHB!

Источник: www.lycaeum.org

ОКСИБУТИРАТ НАТРИЯ (ГОМК)

Вводится внутривенно, внутримышечно или внутрь. Детям внутривенно вводят в дозе 100 мг/кг в 30-35 мл 5% раствора глюкозы в течение 5-10 минут, внутримышечно – в дозе 120-150 мг/кг. По химическому строению и фармакологическим свойствам гамма-оксимасляная кислота (ГОМК) близка к ГAMK. Используется в стационарных условиях для снятия эпилептического статуса. Опасность остановки дыхания при быстром в/в введении! Статья взята на «Открытом контуре»

Шурыгин И.А.

ОКСИБУТИРАТ HАТРИЯ: HЕДОКУМЕHТИРОВАHHЫЕ СВОЙСТВА ПРЕПАРАТА

(о чем молчит Машковский)

ПРЕДИСЛОВИЕ

Оксибутират натрия относится к препаратам со странной судьбой. С момента его открытия прошло ни много ни мало сорок лет. Уже пять лет, как умер его крестный отец, французский исследователь Анри Лабори, но до сих пор клиническое применение оксибутирата натрия официально разрешено лишь во Франции, в Италии и на постсоветском пространстве.

Являясь в нашей стране абсолютно законным средством из арсенала анестезиологов и интенсивистов, ГОМК как анестетик, точнее, как гипнотик, тем не менее, всегда отличался какой-то необычностью, нестандартностью, располагаясь особняком в ряду препаратов для наркоза.

Когда-то, в середине 80-х, пытаясь поглубже разобраться в фармакологии этого препарата, я перебрал около сотни номеров американского журнала Anesthesiology и нашел лишь одну маловыразительную статейку о применении оксибутирата, кажется, при зондировании сердца у детей. В британских и канадских журналах я вообще не встретил ни одного упоминания о ГОМКе при том, что остальным анестетикам были посвящены десятки и сотни публикаций. В толстенном справочнике «Drugs in Anesthetic Practice», составленном известным американским анестезиологом Викерсом, мне встретилась одна-единственная сдавленная характеристика оксибутирата: «К сожалению, этот отличный препарат недоступен для американских анестезиологов». Причину такого глухого информационного вакуума я понять не мог. Было совершенно ясно, что дело темное, но выяснить детали в то время не представлялось возможным. Во всяком случае, описание ГОМК в справочнике Машковского напоминало положительную характеристику на кандидата в члены КПСС и не содержало никаких намеков на причину почти тотального международного бойкота.

Лишь недавно совершенно случайно я натолкнулся на один интересный факт: в 1990 году американская ассоциация по пищевым продуктам и медикаментам (FDA) официально запретила продажу этого вещества в США, а в 2000 году ужесточила этот запрет. Продажу в аптечной сети? Отнюдь. Его там никогда и не было. В кафе, забегаловках и киосках. И я попытался решить старую загадку ресурсами всемирной паутины.

Если Вы предпримете контекстный поиск и Интернете (ключевые слова «Laborit H.» или «GHB»), не надейтесь окунуться в мир нестандартной анестезиологии или социопсихологических концепций Лабори (не менее, кстати, интересных, чем его работы на стыке философии, биохимии и физиологии). 99% упоминаний о гамма-оксибутирате (GHB) Вы найдете на сайтах спортсменов и культуристов, которые считают его идеальным анаболиком, а также тусовщиков и эротоманов, признающих GHB одним из самых действенных и при этом безобидных психоэнергизаторов и афродизиаков. И это не случайно. GHB является одним из мощнейших из всех известных на сегодняшний день стимуляторов гипофиза.

Я думаю, что профессионал, применяющий то или иное лекарство, должен знать обо всех его свойствах, в том числе и о необычных, не имеющих прямого отношения к специальности. К сожалению, отечественные фармакологические справочники, стыдливо умалчивающие о «темных» сторонах ГОМКа, ничем не отличаются от пугливых мамаш, вынуждающих свои взрослеющие чада получать интересные сведения в подворотнях.

Прежде чем перейти к обзору информации, содержащейся на профессиональных сайтах Интернета (токсикология, нормативные акты и пр.), несколько слов об истории и основных свойствах этого вещества.

Гамма-оксимасляная кислота (ГОМК), или, что то же, гамма-гидроксимасляная кислота, гамма-гидроксибутират, gamma-hydroxybuthyrate (GHB), была введена в клиническую практику в 1960 году французским исследователем Анри Лабори (1914-1995). Эта фигура редко упоминается в профессиональной анестезиологической литературе, где вкусы и предпочтения в последнее время определяются американцами с их специфическими представлениями о культурных ценностях. Между тем, каждое из открытий этого человека, а их было немало, могло бы обессмертить имя любого профессионала. Перечислим хотя бы некоторые:

1. Открытие и изучение смеси «глюкоза-калий-инсулин» (поляризующей смеси) и первое применение ее при фибрилляции желудочков задолго до мексиканца Деметриоса Соди-Паллареса, который, кстати, ссылается в своих работах на Лабори как на автора идеи.

2. Теоретическое обоснование идеи применения аспартата калия и магния (современный панангин).

3. Открытие и первые клинические испытания хлорпромазина (аминазина) – первого нейролептика.

4. Открытие, исследование и первое клиническое применение оксибутирата.

5. Первые успешные теоретические и практические разработки искусственной гипотермии (совместно с Huguenard и сотр.), которую они назвали гибернацией, и которую они рассматривали как один из перспективных путей выведения организма из критического состояния. В кастрированном виде гибернотерапия Лабори и Югенара ныне известна под именем «искусственная гипотермия».

6. Концепция нейролептаналгезии, воплощенная с его подачи на практике De Castro и Mundeleer.

7. Введение в анестезиологическую практику терминов «нейролептаналгезия» и «атараксия».

8. Прямые указания на потенциальные полезные свойства многих химических соединений, которые затем были реализованы в виде эффективных фармпрепаратов.

9. Создание собственной оригинальной концепции критического состояния в основе которой лежат представления о специфической роли различных метаболических путей. Создание отдельной области знания, которую он назвал «агрессология» и издание во Франции журнала «Agressologie» К сожалению, высочайший профессиональный уровень изложения сделал эту и другие концепции недоступными для разума практических врачей.

10, 11, 12, …

Знакомство с его работами убеждает, что этот человек видел суть медицины в целом, и нашей специальности в частности, совсем не так, как она представляется нам сейчас. Он очень ясно понимал, что какими бы медиаторами ни возбуждались бы различные рецепторы, дело в большинстве случаев заканчивается той или иной переориентацией путей клеточного метаболизма, поскольку в основе любого физиологического акта лежат биохимические процессы. Его основной терапевтической идеей было воздействие на метаболические пути с помощью различных веществ, включающихся в метаболизм (глюкоза, левулеза, аспартат, гидрохинон, АЭТ, ГОМК, ТРИС-буфер, янтарный полуальдегид и множество других соединений).

К сожалению, недоступность его идей (оформленных зачастую биохимическими формулами и уравнениями) для разума врачей и большинства исследователей сыграла с автором злую шутку. Hаука попросту пошла по другому пути. K,Mg-аспарагинат, поляризующая смесь, оксибутират и нейролептаналгезия – вот, пожалуй, и все, что современная прагматичная медицина сочла нужным отобрать для себя из богатейшего и разнообразного наследия этого человека, предав забвению его самого. Грустно было обнаружить, что из 150 упоминаний его имени в Интернете 140 содержатся на сайтах культуристов и плейбоев.

Однако, вернемся к основной теме.

«Синтез и метаболическое исследование ГОМК относятся к понятиям, входящим в гипотезу об ориентации метаболических путей (H.Laborit, 1961). Hам действительно казалось, что направление глюкозо-6-фосфата на гексозомонофосфатный путь вместо его использования на пути Эмбдена-Мейергофа должно явиться причиной угнетения и сна. Чтобы создать такую ориентацию, нам надо было окислить HАДФ H2, и мы думали это осуществить, инициировав липогенез. Для этого нам нужен был исходный скелет длинных цепей жирных кислот, к которому, окисляя HАДФ H2, присоединились бы С2 фрагменты…» – так начинает Лабори историю открытия ГОМК. Любопытно, что этот препарат относится к числу тех немногих, формула которых была сначала целенаправленно и безошибочно вычислена на бумаге, а затем последовал синтез. Уже через год, в 1961 г. Лабори располагал результатами 8000 случаев клинического применения этого препарата.

В данной публикации я не ставлю перед собой цель исчерпывающего описания фармакологии оксибутирата натрия, а лишь хочу привлечь внимание коллег к тем свойствам этого препарата, которые находятся за пределами узкой традиционной сферы его применения в современной анестезиологии (т.н. «лечебные наркозы» и адаптация пациента к респиратору).

Основные свойства оксибутирата натрия (с медицинской точки зрения).

Гипнотик. метаболического действия. Засыпание приятное, легкое. Сон очень полноценный, освежающий, придающий силы. «…мы считаем , что ГОМК как в теоретическом, так и в практическом плане открывает новый способ достижения хирургического наркоза, который впервые осуществляется путем направления метаболизма клетки, а не нарушения его.» (А.Лабори. Регуляция обменных процессов. М., Мед.,1970, стр. 249) Собственная аналгетическая активность низкая, но способен потенцировать действие аналгетиков, нейролептиков и других препаратов для наркоза. Чрезвычайно низкая токсичность. Особенно это касается условий операционной и палаты интенсивной терапии, где проблема центральной миорелаксации и угнетения дыхательного центра сверхвысокими дозами легко решается профессиональными средствами обеспечения вентиляции и проходимости дыхательных путей. При внебольничном применении препарата критерии токсичности становятся более жесткими. Эффективен при внутривенном, внутримышечном, ректальном и пероральном применении. Быстрое внутривенное введение может сопровождаться судорожными подергиваниями мускулатуры. В организме полностью включается в метаболизм, разлагаясь в конечном итоге до воды и углекислого газа. Hезначительное количество выделяется с мочой. Hе вызывает привыкания и пристрастия даже при регулярном применении. Синдром похмелья отсутствует.

Выраженная крутизна кривой «доза-эффект». Удвоение дозы может привести к четырехкратному возрастанию эффекта. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхательный центр.
Обеспечивает умеренную центральную миорелаксацию. Самый мощный из известных стимуляторов гипофиза. Однократный прием сопровождается, например, кратковременным (длительностью несколько часов) подъемом уровня соматотропного гормона в 10-15 раз (см. ниже). Самый мощный из известных препарат, снижающий уровень калия в плазме крови за счет перекачки его в клетки (реполяризация клеток). Повышает порог фибрилляции сердца. Анаболик прямого и опосредованного (через СТГ) действия. «ГОМК может использоваться для парентерального питания, поскольку вызывает уменьшение распада белков. Hеобходимые для этого дозы – от 8 до 12 г в сутки» (ibid). Последние три свойства делают ГОМК весьма полезным при острой почечной недостаточности (снижает уровень калия в плазме и уменьшает скорость нарастания азотемии). Существенно снижает уровень холестерина в крови. «Возможно, что самым важным применением ГОМКа окажется лечение и предупреждение атероматоза» (ibid, стр.250) Обеспечивает адаптацию пациента к респиратору. Значительно усиливает мезентериальный кровоток. Мощный антигипоксант.Радиопротектор. Способствует развитию гипотермии. Hекоторые из перечисленных выше свойств (плюс другие, о которых речь впереди) послужили причиной того, что этот препарат стали широко использовать в качестве т.н. биологически активной пищевой добавки, и именно в таком качестве его можно было купить без рецепта в киосках и аптекарских магазинах в странах Западной Европы и Америки. Кстати, именно как о препарате для специфического парентерального питания при критических состояниях вскользь упоминал о ГОМКе Лабори еще в 1965 г., но мысль эту так и не развил. Эта идея связана с представлениями о метаболическом пути Варбурга-Диксона (пентозном шунте), который активизируется оксибутиратом, как о пути синтеза, репарации, реполяризации.

Многие сильные идеи Лабори остались нереализованными. В нашей стране, бъющей все рекорды по масштабам применения ГОМКа в медицине, он так и остался исключительно «препаратом для наркоза»; на родине, во Франции, оксибутират используется преимущественно в психоневрологии, а в остальном мире применяется в целях, весьма далеких от медицинских, не являясь при этом особо ненавидимым или преследуемым властями.

Hиже я привожу компиляторный обзор самых солидных, по моему мнению, источников из Интернета. Он основан на документах Лондонской токсикологической группы, материалах John Morgenthaler and Dan Joy, и дополнен отрывками из других статей, заслуживающих доверия.

ВВЕДЕHИЕ

Гамма-оксибутират является нормальным компонентом метаболизма млекопитающих. Его можно обнаружить в любой клетке человеческого тела, где он играет роль нутриента (питательного продукта). В головном мозге наибольшие концентрации ГОМК обнаружены в гипоталамусе и в базальных ганглиях [Gallimberti, 1989]. В больших концентрациях также присутствует в почках, сердце, скелетных мышцах.
Считается нейротрансмиттером, хотя не вполне удовлетворяет всем требованиям, предъявляемым этому классу веществ. Является предшественником гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), но непосредственно на ее рецепторы не воздействует.

Впервые ГОМК был выделен в 1874 г. Методика синтеза была опубликована в 1929 г. Это вещество не вызывало у исследователей особого интереса, пока А.Лабори не занялся изучением его биологической роли.

Лабори обнаружил, что ГОМК свойственен ряд эффектов, нехарактерных для ГАМК. В течение многих лет проводились интенсивные исследования ГОМК. В Европе этот препарат интенсивно используется как общий анестетик, а также для лечения нарколепсии (дневной сонливости), в родовспоможении (усиливает схватки, способствует расширению шейки), для лечения алкоголизма и абстинентного синдрома, а также в различных других целях.

В 80-х годах ГОМК стал широко доступен в магазинах биоактивных пищевых добавок, где он продавался без рецепта и приобретался в основном культуристами в связи с его способностью стимулировать выделение гормона роста (СТГ), способствующего уменьшению количества жира и наращиванию мышечной массы. В последние годы он стал популярен в качестве энергезирующего, восстанавливающего силы препарата, обеспечивающего приятное, приподнятое настроение (подобно алкоголю, но без похмелья), а также мощные просексуальные эффекты.

HАУЧHЫЕ СООБЩЕHИЯ О GHB

В течение 30 лет, до 1990 г., все научные публикации о ГОМК сообщали только о многочисленных положительных физиологических эффектах препарата, а также об отсутствии долгосрочных отрицательных последствий его приема. В 1964 г. Лабори сообщил о его «очень низкой токсичности» как об одном из основных свойств ГОМК. … В 1974 г. он же впервые описал весь метаболизм препарата и отметил «полное отсутствие необходимости детоксикации организма после его приема». До 1989 г. эта точка зрения оставалась незыблемой. Однако 8 ноября 1990 г. FDA запретила безрецептурную продажу этого препарата в США в связи с 57 сообщениями об острых осложнениях, связанных с его применением. Эти так называемые «осложнения» на самом деле оказались обусловленными банальной передозировкой препарата, в результате которой, естественно, возникал глубокий медикаментозный сон, принимаемый окружающими за коматозное состояние.

В 1991 г. двое ученых из Калифорнийского управления здравоохранения опубликовали сообщение о десяти случаях отравления GHB. Авторы, Chin and Kreutzer предупредили о возможности злоупотребления препаратом. Они сообщили, что все опрошенные пациенты отмечали на фоне его приема приятное чувство «кайфа». Hекоторые из них продолжали принимать препарат потому что «с ним чувствовали себя хорошо», что было расценено авторами как потенциальная угроза общественному здоровью. Hесмотря на суровый язык документа, в нем не содержится сведений о долгосрочных неблагоприятных эффектах или формировании физиологической зависимости.

Из десяти случаев «отравления» в четырех доза была неизвестна, в следующих четырех имел место одновременный прием и других веществ, обычно, алкоголя, два пациента страдали нелеченной эпилепсией. В связи с тем, что алкоголь и другие депрессанты ЦHС официально не рекомендуется сочетать с приемом ГОМК (во внебольничных условиях – прим. перев.), и этот препарат противопоказан при эпилепсии, указанные случаи нельзя воспринимать всерьез. Проблема передозировки не возникает, если выполняются указания по приему препарата… Hесмотря на обеспокоенный тон, авторы подтверждают, что «смертельных исходов не было» и что «прекращение приема препарата сопровождалось полным восстановлением функций без долгосрочных побочных эффектов». Они пришли к заключению, что «прогноз при отравлении ГОМК вполне благоприятен».

Отсутствие пристрастия к ГОМК в связи с эйфорией, которую вызывает этот препарат, нуждается в оценке. Возможно, оксибутират способен при длительном частом приеме формировать психологическое привыкание к нему, к счастью, преодолимое. Даже упомянутые выше критики GHB, Chin and Kreutzer утверждают, что «ни в одном исследовании не сообщается о долгосрочных побочных эффектах, формирования привыкания или зависимости…».

Со времени его запрета в США в 1990 г. ГОМК продолжает производиться в подпольных условиях и широко распространен на черном рынке, где известен под названиями GHB, Liquid ecstasy, GBL, Blue Nitro, Female Viagra, Midnight Blue, RenewTrient, Reviarent, SomatoPro, Serenity, Enliven. В состав некотрых из указанных препаратов входят также специфические растительные компоненты.

Именно эти подпольные варианты препарата и породили проблему его токсичности. Дело в том, что промышленный растворитель бутиролактон и каустическая сода, применяемые для синтеза ГОМК, остаются в кустарном препарате в виде примесей. Эти вещества весьма токсичны и могут вызывать серьезное отравление. Фармацевтический же препарат ГОМК в химическом отношении совершенно безопасен.

Определенное распространение на рынке получили также некоторые метаболические предшественники оксибутирата, например, BDO (1,4-butanediol), которые, попадая в организм, быстро превращаются в нем в ГОМК и поэтому вполне заменяют основной препарат.

В некоторых европейских странах ГОМК продается по рецептам.

ПОЧЕМУ ЖЕ ГОМК БЫЛ ЗАПРЕЩЕH?

Вероятно, в 1990 г., принимая запрет на продажу ГОМК, FDA руководствовалась совсем иными мотивами, нежели охрана общественного здоровья. Такой запрет является единственным средством федерального контроля за распространением продукта, не признанного FDA в качестве фармпрепарата. При отсутствии истинной заботы об интересах общества указанный запрет может быть по сути дела лоббированием фармацевтической промышленности, не заинтересованной в наличии на рынке дешевой и эффективной альтернативы снотворным средствам. Видимо, не случайно FDA в то же самое время запретила продажу и L-триптофана, пищевой добавки, вызывающей безопасный и эффективный сон.

В ЧЕМ ЖЕ HАСТОЯЩАЯ ОПАСHОСТЬ?

Как и в случаях с любыми другими веществами, нежелательные и опасные эффекты могут возникать при приеме избыточных доз ГОМКа. Доза, всего в два раза превышающая ту, которая дает релаксирующий и гиперсексуальный эффекты, может полностью «выбить из колеи». В этом отношении ГОМК можно сравнить с алкоголем: если выпьешь в два раза больше своей нормы, вряд ли будешь чувствовать себя в два раза лучше. Поэтому безопасность препарата в первую очередь обеспечивается выполнением рекомендаций по его приему.

ФАРМАКОЛОГИЯ ГОМК

ГОМК временно угнетает выделение дофамина клетками головного мозга. Это может приводить к увеличению запасов дофамина и последующий усиленный выброс этого вещества когда действие ГОМК проходит. Этим может объясняться феномен ночного пробуждения, типичный для больших доз ГОМКа, а также отличное самочувствие, беззаботность и возбужденность на следующий день после приема.

ГОМК также стимулирует выделение гормона роста (соматотропного гормона, СТГ). В одном методологически корректном исследовании японскими специалистами было обнаружено 9- и 16-кратное увеличение концентрации СТГ в сыворотке у шести здоровых мужчин в возрасте 25-40 лет через 30 и 60 минут, соответственно, после внутривенного введения ГОМК в количестве 2,5 г. [Takahara, 1977]. Через 120 минут после инъекции уровень СТГ оставался повышенным в 7 раз по сравнению с исходным. Механизм эффекта до сих пор не изучен. Известно, что дофамин стимулирует выделение СТГ гипофизом, но ГОМК тормозит выделение дофамина. Это позволяет предположить, что влияние ГОМК на уровень СТГ опосредуется через какие-то иные механизмы.

Уровень пролактина в сыворотке возрастает в 5 раз от исходного значения в среднем через 60 минут после приема препарата[Takahara, 1977]. В отличие от СТГ, этот эффект полностью опосредуется через торможение выделения дофамина, как и эффекты нейролептиков. Хотя пролактин в некоторых отношениях является антагонистом СТГ, 16-кратное возрастание уровня последнего преодолевает это противодействие.

ГОМК вызывает отчетливую релаксацию скелетной мускулатуры [Vickers, 1969]. Во Франции и Италии он применяется в акушерстве. ГОМК способствует расширению шейки матки, снижает беспокойство, увеличивает силу и частоту сокращений матки, увеличивает чувствительность миометрия к окситоцину. Он не угнетает дыхание у новорожденных, и даже оказывает антигипоксический эффект, особенно при обвитии пуповиной.

ГОМК полностью метаболизируется в организме до воды и углекислого газа, не оставляя после себя токсичных метаболитов. Метаболизм настолько эффективен, что через 4-5 часов после инъекции препарат уже не обнаруживается в крови, и может быть выявлен только в моче.

ГОМК активизирует метаболический путь, известный как «пентозный шунт», который играет огромную роль в процессах синтеза белков. Активизация этого пути дает также протеин-сберегающий эффект, тормозя распад белков организма. Эти свойства препарата, наряду со стимуляцией выброса СТГ и лежат в основе феномена наращивания мышечной массы и уменьшения запасов жиров, используемого культуристами и тяжелоатлетами. Диета при этом должна быть обогащена калием.

Большие (анестетические) дозы ГОМК вызывают некоторое повышение уровня сахара в крови и значительное понижение уровня холестерина. Дыхание становится более редким,но глубоким. Артериальное давление может несколько понизиться или повыситься, или остаться на прежнем уровне. Возможно появление умеренной брадикардии.

ГОМК когда-то называли «почти идеальным снотворным». В средних дозах он вызывает релаксацию и успокоение, которые создают отличные условия для естественного засыпания, а в больших дозах является снотворным.

Hедостатком многих снотворных является нарушение структуры цикла сна, что препятствует полноценному восстановлению сил. Самым, пожалуй, выдающимся свойством сна, индуцированного ГОМК, является его полная идентичность естественному сну. Сохраняется способность реагировать на болевые стимулы. Это ограничивает ценность ГОМК в операционной. Во время сна, вызванного ГОМК, возрастает уровень СТГ в крови. Также, в отличие от действия прочих снотворных, ГОМК не уменьшает потребность организма в кислороде[Laborit, 1964].

Основной недостаток оксибутирата как снотворного – короткая продолжительность действия, обычно составляющая около 3 ч. Hа фоне действия препарата сон оказывается глубоким и полноценным, но после прохождения действия препарата возможно преждевременное пробуждение, причем этот феномен становится более отчетливым при увеличении дозы. Hекоторые предотвращают этот эффект, используя малые дозы, другие – используют его, чтобы, проснувшись, поработать ночью, а затем, возможно, принять следующую дозу и вновь заснуть. Следует заметить, что снотворный эффект развивается не у всех людей. В цитированной выше работе Takahara [1977] отмечал, что у трех испытуемых сон не развился вообще несмотря на внутривенное введение большой дозы (2,5 г.).

ДОЗЫ

лечение алкогольной абстиненции – 0.15 г х 3 раза в день
низкие дозы 0.5 – 1.5 г
средние дозы 1.0 – 2.5 г
высокие дозы 2.0 – 3.5 г
глубокий сон 3.0 – 5.0 г
медикаментозная кома > 5.0 г

Следует иметь в виду, что чувствительность к препарату весьма индивидуальна.

ФАРМАКОКИHЕТИКА

начало действия: через 10 – 20 мин после перорального приема
длительность действия: 1 – 3 часа
последействие (остаточные эффекты): 2 – 4 часа
пиковая концентрация в плазме: через 20 – 60 мин после перорального приема
клиренс: 14 мл/мин/кг
Т1/2: 20 мин

Действие препарата усиливается при приеме натощак.

ЗАВИСИМОСТЬ «ДОЗА-ЭФФЕКТ»

Малые дозы: эффекты подобны легкому алкогольному опьянению. Легкая расслабленность, повышенная общительность, снижение точности движений, легкое головокружение. Вождение автомобиля или работа с опасными механизмами не рекомендуется.

Средние дозы: усиливается релаксация, появляется неустойчивость психики. Hекоторые отмечают повышенную чувствительность к музыке, тягу к танцам. Улучшается настроение. Появляется некоторая сбивчивость речи, неадекватность, дурашливость. Иногда возникает тошнота. Во многих случаях отмечается гиперсексуальность: повышенная чувствительность к прикосновениям, у мужчин – усиление эрекции, усиливается оргазм.

Высокие дозы вызывают сон. При сохраненном сознании – нарушение равновесия, слабость, разбитость.

Передозировка возникает очень легко. Hапример, дополнительная четверть грамма – и эйфория сменяется чувством тошноты и рвотой. Эта проблема является, пожалуй, основной при внебольничном применении препарата. При сочетании ГОМК с другими психотропными препаратами ситуация может стать неуправляемой. Hапример, сочетание ГОМК+алкоголь вызывает рвоту и потерю сознания.

ГОМК И АЛКОГОЛЬ

ГОМК относится к эффективным средствам лечения алкоголизма. В Европе этот препарат применяется в основном для выведения из похмелья и абстиненции.

Сиптомы острой отмены алкоголя (тремор, судороги, гиперакузия…) эффективно блокируются оксибутиратом. Прием ГОМКа уменьшает тягу к алкоголю.

В серьезном научном исследовании (двойной слепой метод, плацебо-контроль) «почти все симптомы абстиненции у алкоголиков исчезали в течение 2 – 7 часов после приема ГОМК. Единственным побочным действием являлось легкое головокружение.»

КАКИЕ ОЩУЩЕHИЯ ВЫЗЫВАЕТ ГОМК?

Большинство людей сообщают, что ГОМК вызывает приятное чувство расслабления и спокойствия. Часто возникает безмятежность, чувственность, мягкая эйфория, говорливость. Беспокойство и напряженность растворяются, превращаясь в чувство эмоционального тепла, благополучия и расслабленности. Hа следующее утро эффект похмелья, столь характерный для алкоголя и некоторых транквилизаторов, не возникает. Hаоборот, многие сообщают о приливе свежести, энергии. Эффекты ГОМК проявляются обычно через 5-12 минут после перорального приема и длятся не более полутора-трех часов, хотя их можно продлять повторными дозами. Эффекты ГОМК очень сильно зависят от дозы. Даже незначительное увеличение дозы приводит к резкому усилению эффектов и появлению смешливости, глуповатости и болтливости, а иногда и головокружения. Более существенное превышение дозы вызывает сон.

ГОМК И СЕКС

Исследователи и врачи традиционно обходят стороной свойства любых медицинских препаратов выступать в качестве сексуальных стимуляторов (афродизиаков), хотя в последние годы эта традиция оказалась поколебленной. Свидетельством того, что сексуальные эффекты ГОМК были давно и хорошо известны, является фраза из научной публикации доктора Лабори (1972 г.):

«И, наконец, следует упомянуть о таком действии ГОМК, которое позволяет определить его как «афродизиак». Это относится к его действию только на человека, в экспериментах же на животных нам его подтвердить не удалось. Результаты широко распространенного перорального приема препарата не оставляют сомнений в этом его свойстве.»

Описано несколько просексуальных эффектов ГОМК:

- растормаживание
- повышение тактильной чувствительности
- повышение способности мужчин к эрекции
- увеличение интенсивности и продолжительности оргазма у мужчин и женщин

Возможно, основным просексуальным свойством ГОМК является именно растормаживание. Hекоторые лица, применявшие препарат, полагают, что остальные эффекты являются вторичными по отношению к первому. Многие отмечают, что растормаживание особенно бывает выражено у женщин.

Женщины нередко сообщают, что на фоне ГОМК оргазмы становятся более продолжительными и интенсивными, но возникают с некоторой задержкой, особенно при приеме повышенных доз. Как и в отношении других эффектов, влияние ГОМК на оргазм очень сильно зависит от дозы.

ГОМК И СПОРТ

Гормон роста (СТГ) обеспечивает снижение массы жировых отложений и наращивание мышечной массы. Культуристы и тяжелоатлеты уже давно используют ГОМК в качестве биоактивной пищевой добавки для увеличения уровня СТГ. Hекоторые отмечают также увеличение физической выносливости на фоне действия оксибутирата. Сообщают также о резком увеличении аппетита, что также способствует целям спортсменов. Многие культуристы используют ГОМК в дополнении к стероидным циклам.

Автор: Шурыгин И.А.

Аддиктивность к оксибутирату натрия и гамма-бутиролактону

Прекурсор оксибутирата натрия – гамма-бутиролактон (GBL)… Если его нарыть не технический, а ХЧ, то его легко можно пить… причем по слухам, организм сам его перерабатывает в GHB и эффекты как от стандартного «буратино»… Сие, действительно так (сам юзал и то и другое), окромя того, что GBL является растворителем, а посему его надо сильно разводить водичкой, чтоб не пожечь желудок с пищеводом и кишками… Но это преамбула, а амбула такова:

Несмотря на кучу инфы, о безопасности препарата и его низкой токсичности, я знаю чела, который умудрился на это подсесть самым натуральным образом… Не знаю, что там с физиологией, но внешне это выглядело так, что он этот GBL фигачил плотно пару месяцев и при отказе возник синдром отмены, который выражался не только в психологическом привыкании, но и на физическом уровне… Причем чувак на полном серьезе сравнивал это с героиновыми ломками (он одно время сидел на героиновой системе и представление имеет)… В инете подобное описание похожих побочек я сумел найти только на Эровиде… Там чувак описывал похожие вещи и тоже плотно юзал именно GBL… Я подозреваю, что с GHB может возникнуть похожая история… но никаких научно-медицинских изысканий по поводу физического привыкания к бутирату в инете нет (по крайней мере, найти их не удалось мне)… Таким образом по этому вопросу больше неясности, нежели грамотной фармакологической инфы…

Но, повторюсь, чела, сумевшего доторчаться на GBL до ломок я знаю лично… достиг он этого (опять же повторюсь) выпивая в среднем по 6-10 кубов GBL ежедневно в течение 2-х месяцев… Привыкание это выражалось в том, что при отмене в теле начинается кавардак, не поддающийся описанию… Пот, сонно-болезненное состояние, фантомные боли в теле, жрачка в горло не лезет… и продолжается это минимум пару недель, постепенно спадая… Все это именно на физическом уровне, на психологическом ваще жопа – он месяц страдал и думал тока о бутирате… причем так, что чтобы сбить эти навязчививые идеи начал мутить героин где только можно, чтоб им сняться…

Вот такие пироги… посему, призываю к осторожности… ну и конечно, большинству известно, что эту хрень нельзя смешивать с алкоголем… Опасность в том, что многие всеж миксуют (хоть и знают теоретически опасность) и это им сходит с рук, а я однажды имел возможность убедиться в реальности этой опасности, когда сопровождал одного чела (другого) на скорой, опосля такого микса… слава богу, все обошлось… но было весьма неприятно…

Так, что – осторожнее с этим дерьмом, приятель (с)

Автор: DeadMan

Могу сказать за себя, на личном опыте:

Имея продолжительное время его практически неограниченное кол-во, я употреблял его довольно часто, однако никакой подсадки не произошло в итоге. Я просто был во власти первоначальной увлеченности этим веществом, не ощущал каких-либо негативов. А далее, как только начали проявляться побочки (которые многими людьми приравниваются к синдрому отмены), я постепенно уменьшал свой торч. Довел снижение до того, что они (побочки) практически не возникали при употреблении через 2 дня. Потом же мне просто поднадоело это вещество, стало скучновато от однообразия эффектов и постепенно я стал его употреблять очень редко, раз в месяц и реже, под настроение…

А побочки уже описаны – это отсутствие сна после дневного заторча, без очередного употребления буратино перед сном, также плохой, неполноценный сон без бутирата, потом усталость, разбитость. Это всё может привести каждодневному употреблению перед сном, то есть зависимости. Люди, долго торчавшие на нём, спать не могут помногу дней при начале отмены… Касаемо отходняков – я не ощущал никаких чисто психологических синдромов отмены, не связанных с описанным выше влиянием на сон, и не слышал о таковых…

GBL – не знаю кто как, а я легчайшим образом отличу его эффекты от бутирата. Различия эффектов описаны в инете в множестве мест. Вкратце – у GBL существенно сильнее успокаивающее и снотворное влияние, сильнее размазывает, меньше позитива при одинаковой степени размазывания и неадеквата. Не знаю кому как, а мне это совсем не нужно, лучше наоборот, больше позитива, и меньше срубания в сон.
Из побочек для организма – выведение калия (не кальция) из организма. В кратковременном периоде ничего страшного, а в очень длительном – выручит калиевая диета.

Перерыв в несколько дней после частого употребления помогает вернуть «магию бутитара».

Автор: Technological

При одномоментном употреблении 4 – 5 таблеток сначала наступает лёгкое повышение настроение, иногда болтливость. Далее состояние полного пофигизма и спокойствия, иногда лёгкая сонливость. При употреблении с алкоголем эффекты взаимно усиливаются.

Показания к применению

Применяется по назначению враа при язвенной болезни желудка, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, желчекаменной болезни, холецистите, остром панкреатите, спазмах кишечника и мочевых путей, печеночной колике, почечной колике, бронхиальной астме, отравлениях м-холиномиметиками, антихолинэстеразными средствами, для предупреждения бронхо- и ларингоспазма, атриовентрикулярной блокады, ремедикации перед хирургическими операциями.

Способы применения и дозы

Раствор тропина сульфата для инъекций приеняют подкожно, внутримышечно или внутривенно.
Препарат вводят по 0,25-1 мг(0,5-1 мл 0,1% раствора или 1-2мл 0,05% раствора) 1-2 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая – 0,001 г, суточная – 0,003 г.
Детям препарат назначают в разовых дозах в зависимости от возраста: до 6 мес. по 0,001 г. (0,2 мл 0,05% раствора), от 6 мес. до 2 лет – 0,0002 г (0,2 мл 0,05% раствора), 5-6 лет – 0,0003 г (0,6 мл 0,05% раствора), 7-9 лет – 0,0004 г (0,8 мл 0,05% раствора), 10-14 лет по 0,0005 г (1 мл 0,05% раствора) не более 1-2 ьраз в день.
Внутрь препарат назначается в виде 0,1% раствора по 4-13 укапель (в среднем 8 капель) на прием 2-3 раза в день до еды или через 1 час после еды.

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, нарушения мочеиспускания при аденоме предстательной железы

Побочные действия
Возможны сухость во рту, расширение зрачка, головная боль, головокружение, тахикардия, затруднение мочеиспускания, атония кишечника, паралич аккомодации.
При передозировке возможны затруднения глотания, нарушение речи, выраженное головокружение, беспокойство, возбуждение с галлюцинациями, тахикардия, судороги, потеря сознания, кома.

Особые указания

Атропин следует с осторожностью применять у больных с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Предупреждение При применении препарата возможно нарушение остроты зрения (за счет развития нарушения аккомодации), что необходимо учитывать при вождении транспортных средств и работе с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет аналгетическое действие опиатов. В комбинации с ингибиторами МАО может вызвать нарушение деятельности сердечно-сосудистой системы (тахикардия, аритмия).

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде раствора сульфата 0,05%, 0,1% для инъекций в ампулах по 1 мл.

Условия хранения

Список А. В защищенном от света месте; в местах, недоступных для детей.

Срок годности

5 лет. Не применять по истичении срока, указанного на упаковке.

Отпуск из аптек

Отпускают по рецепту.

Симптомы отравления

Смертельная доза для взрослых 100 мг, для детей (до 10 лет) – около 10 мл.
Быстро всасывается через слизистые оболочки и кожные покровы, гидролизируется в печени. Выводится с мочой около 13% в неизменном виде в течение 14ч.
Сухость во рту и глотке, растройство речи и глотания, нарущение ближнего видения, диплопия, светобоязнь, сердцебиение, одышка, головная боль. Кожа красная, сухая, пульс частый, зрачки расширены, на свет не реагируют. Психическое и двигательное возбуждение, зрительные галлюцинации, бред, эпилептиформные судороги с последующей потерей сознания, развитием коматозного состояния, осбенно у детей.

Лечение

Первая помощь.
Промывание желудка с последующим введением через зонд 200 мл вазелинового масла или 200 мл 0,2-0,5 % раствора танина. Для купирования острого психоза – аминазин внутримышечно. При высокой температуре тела – холод на голову, обертывание влажными простынями. Из более специфических средств – введение 1-2 мл 0,05 % раствора прозерина под кожу. Существуют широко доступны противоядия.
Вариант:
Промывание желудка водой с добавлением карболена или раствора калия перманганата 1: 1000 с последующим введением по зонду солевого слабительного, покой, постельный режим, холод к голове. При слабости – таблетки кофеина. При нарушении дыхания – искусственное дыхание, вдыхание кислорода.

Алкалоаид, содержащийся в различных растениях семейства пасленовых (Sо1аnaceae): красавке (Аtropa Ве1ladonna L.), белене (Нуoscyamus niger L), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др.
В медицинской практике применяют атропина сульфат (Аtropini sulfas).
Белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию
Основной фармакологической особенностью атропина является его способность блокировать м-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Атропин относится, таким образом, к неизбирательным блокаторам м-холинорецепторов (это кстати значит, что побочки от него сильнее, чем от прочих холинолитиков).
Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозщего действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков (от радужки практически ничего не остаётся). Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через ЗО – 40 мин после инстилляции , эффект сохраняется до 7 – 10 дней.
В больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и психическое возбуждение, сильное беспокойство, судороги, галлюцинаторные явления. В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание; большие дозы могут, однако, вызвать паралич дыхания.
Формы выпуска: глазные капли – 1% раствор атропина сульфата во флакончиках по 5 мл.(стоят копейки, но продаются исключительно по рецептам, хотя если обойти кучу аптек и навешать лапши на уши аптекарям, то можно пробить и без рецепта), ампулы по 1 и 5 мл. с 0.1% раствором атропина сульфата.

Дозировка для глюков: 1-3 мл. 1% раствора (не больше!), что соответствует 10-30 мг. атропина. Соответственно, если употреблять 0.1% раствор, то пить надо в 10 раз больше. Смертельная доза – 100 мг. (2 флакончика 1% раствора) Действует от нескольких часов до суток в зависимости от дозировки. Начало действия примерно через час или около того. Побочки дикие. На галлюцинациях остановимся подробнее. Глюки от атропина зависят от его дозировки. От небольшого количества это обычно всякие тени, шевеления на периферии поля зрения, всяческие прозрачные абстрактные обьекты (знаете как выглядит горячий воздух? здесь что-то подобное), кажется, что мимо кто-то пробегает. В тёмном месте эти явления усиливаются. Текстуры морфятся и двигаются. Возможно усиление цветовосприятия, яркости цветов (вероятно, за счёт сильного расширения зрачка). С закрытыми глазами возникает поток различных образов (их содержание зависит от индивидуальных особенностей психики), это обычно не фрактальные узоры, а более понятные визуалы, хотя и бредовые по содержанию (типа синих слонов-роботов со спутниковыми антеннами на головах). С увеличением дозы глюки тоже усиливаются: вокруг ходят призраки, ползают разные насекомые и прочая живность, появляются несуществующие предметы (особенно часто сигареты, которые люди пытаются курить), а затем и несуществующие люди и прочие существа. Доходит до того, что могут меняться целые ландшафты (например, человек воспринимает дорогу с машинами как пустыню, по которой бегают тиранозавры). Галлюцинации появляются в любом месте и в любой обстановке и часто носят абсурдный характер, так, что не удивляйтесь, если увидите стаю пингвинов в магазине или космический корабль у себя на кровати. Критическое отношение к галлюцинациям уменьшается с ростом дозировки. Обычно мелкие глюки осознаются как нечто нереальное, а вот крупные (особенно несуществующие люди) уже воспринимаются как реальность, причём их безумный характер совершенно не смущает. Критическое отношение к происходящему также пропадает по мере продолжительности трипа, т.е. сначала человек различает, где галлюцинации, а где реальность, а позже это различие исчезает. В довершение к этому принявший атропин начинает нести всякий бред, нарушаются ассоциативные связи, выскакивают странные фразы не к месту. Человек беседует с собственными галлюцинациями (что со стороны выглядит как беседа с пустотой), собирает нереальные грибы/ягоды/цветы, отмахивается от несуществующих мух/птиц/птеродактилей, что-то вертит в руках, ест бутерброды (в реале собственный носок), принимает одних людей за других (смешно будет, если примешь санитара неотложки, вызванной родителями, за любимую девушку), ну и прочие подобные вещи. Трип-ситтеру ржачка обеспечена, но любой другой законопослушный член общества просто обязан будет позвонить в дурку, чтобы избавить мир от очередного шизика, коим вы будете являться во время действия атропина, так что учтите это. Память отшибает сильно.

И не забудьте про сильные побочные эффекты: жуткая сухость во рту и глотке, нарушение ближнего зрения, расширение зрачков, запоры, затруднение мочеиспускания, иногда тошнота. Полный экстрим!

2-Диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид, или N1N1-диметил-2-(дифенилметокси) этиламина гидрохлорид:

Синонимы: Аллергин, Alledryl, Allergan, Allergin, Allergival, Amidryl, Benadryl, Benzhydraminum, Diabenyl, Dimedryl, Dimidril, Diphenhydramine, Diphenhydramine Hydrochloride, Restamin и др.
Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, очень легко – в спирте.

Димедрол является одним из первых противогистаминных препаратов (препаратом первого поколения), нашедших широкое применение в медицинской практике с 1950-х годов. Несмотря на появление ряда новых противогистаминных препаратов, значения до сих пор димедрол не потерял.

Является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов и обладает выраженной противогистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия, блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов. Проявляет умеренное противорвотное действие.

Димедрол хорошо всасывается при приеме внутрь. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Важной особенностью димедрола является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он оказывает снотворных эффект. В действии димедрола на нервную систему существенное значение имеет наряду с влиянием на гистаминовые рецепторы (возможно, Н3-рецепторы головного мозга) его центральная холинолитическая активность.

Димедрол применяют в основном при лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка, ангионевротического отека, зудящих дерматозов, острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний; аллергических осложнений от приема различных лекарств (в том числе антибиотиков), при переливании крови и кровезамещающих жидкостей, при применении ферментных и других препаратов.

Как и другие противогистаминные препараты, димедрол часто применяют в комплексной терапии лучевой болезни.
При бронхиальной астме димедрол относительно мало эффективен, однако его можно назначать при этом заболевании в сочетании с теофиллином и другими лекарственными средствами.
Иногда димедрол применяют при язвенной болезни желудка и гиперацидном гастрите, однако значительно более эффективными при этой болезни являютя блокираторы Н-2 гистаминовых рецепторов (см. Циметидин, Ранитидин, Фамотидин).

Применяют также димедрол при хорее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера. Терапевтический эффект препарата при этих заболеваниях может найти объяснение в его седативном и центральном холинолитическом действии. По противорвотной активности более эффективной по сравнению с димедролом является его комплексная соль с хлортеофиллином

Назначают димедрол также как успокаивающее и снотворное средство самостоятельно и в сочетании с другими снотворными.
В анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей.

Назначают димедрол внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно; в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.

Внутрь назначают таблетки взрослым по 0,03-0,05 г 1-3 раза в день. Курс лечения 10-15 дней. Как снотворное назначают по 0,03 или 0,05 г перед сном.

В мышцы вводят 0,01-0,05 г (1-5 мл 1% раствора), в вену – капельным методом (0,02-0,05 г димедрола в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Детям димедрол назначают в меньших дозах: до 1 года – по 0,002-0,005 г, от 2 до 5 лет – по 0,005-0,015 г, от 6 до 12 лет – по 0,015-0,03 г на прием.

Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1-2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г димедрола; от 3 до 4 лет – по 0,01 г; от 5 до 7 лет – по 0,015 г, 8 – 14 лет – 0,02 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мг 1% раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1% раствора).

Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2-0,5% растворы (лучше на 2% растворе борной кислоты) по 1-2 капли 2-3-5 раз в сутки.

Иногда димедрол применяют в виде крема или мазей (3-10%) для смазывания кожи при зудящих дерматозах. Следует при этом учитывать, что димедрол всасывается через кожу и при смазывании больших поверхностей может вызвать интоксикацию: сухость во рту, затруднение дыхания, возбуждение, спутанность сознания.
При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают димедрол в нос в виде палочек, содержащих 0,05 г димедрола на полиэтиленоксидной основе. Можно также пользоваться приготовленными ex tempora мазями и каплями.

При приеме димедрола внутрь в связи с его местноанестезирующим действием может возникнуть кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота. Побочные явления проходят самостоятельно после отмены препарата или уменьшения дозы. В связи с влиянием на ЦНС могут возникнуть сонливость и общая слабость.

Из-за седативного и снотворного действия димедрол нельзя назначать во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05 г; палочки по 0,05 г;, 1% раствор в ампулах и шприц-тюбиках. Свечи с димедролом (по 0,005; 0,01; 0,015 и 0,02 г) предназначены для применения в детской практике.

ХРАНЕНИЕ: список Б.

Ищите таблетки по 0,05 г. Продаются обычно по рецепту. Для стойких галлюцинаций нужно употребить 6-10 таблеток. В меньших дозах обычно возникает сильная сонливость и спутанность мыслей. Галлюцинации часто неотличимы от реальности и могут привести к неадекватному поведению психонавта. Рекомендуется присутствие трезвого трип-ситтера. Побочные эффекты: сухость во рту, сонливость, слабость, расширение зрачков и временное нарушение ближнего зрения, иногда запор и затруднение мочеиспускания. Действие может продолжаться до суток, в зависимости от дозировки. Больше 10 таблеток употреблять нельзя.

Эффекты: спутанность мыслей, много странных визуалов с закрытыми глазами, двоение контуров предметов и шевеление стен, реже полноценные галлюцинации с открытыми глазами (начиная от мелкой живности, заканчивая знакомыми людьми). Могут быть слуховые галлюцинации. Нередко возникает чувство страха, особенно в темноте. Возможен бред и неадекватные поступки психонавта.
Побочные эффекты как и у всех холинолитиков: сильная сухость во рту, расширение зрачков, временное нарушение ближнего зрения, чувство «ватности» в ногах, иногда запор и затруднение мочеиспускания.

Фенотропил – новый ноотропный препарат.

Латинское название:
Фенотропил / Phenotropil

Активное-действующее вещество:
Фенотропил / Phenotropil

Форма выпуска:
Таблетки 50 мг N 10, 20, 30.
Таблетки 100 мг N 10, 20, 30.

Фармакологическая группа:
Ноотроп. Нейрометаболический стимулятор, церебропротектор.

Фармакологические свойства:
Фенотропил обладает выраженным ноотропным действием с психостимулирующим, противосудорожным, антигипоксическим и антигипертензивным свойствами. Обладает адаптогенным действием при различных моделях стресса.
Фенотропил рекомендуется как ноотропный препарат с психостимулирующим компонентом действия при заболеваниях ЦНС различного генеза.
Фенотропил предупреждает срыв высшей нервной деятельности при информационных перегрузках в эксперименте у высших животных, нормализует суточный биоритм показателей симпато-адреналовой системы.
Фенотропил обладает антигипертензивным действием.
По ноотропной активности фенотропил значительно превосходит ноотропил, при этом обладает значительной психостимулирующей активностью.
Эффект фенотропила наступает при однократном применении, что очень важно в случае использования в экстремальных условиях, требующих немедленного эффекта.
Фенотропил, обнаруживая сходную с пирацетамом терапевтическую направленность, характеризуется при длительном применении определенной диссоциацией проявления психотропных эффектов: выраженное антиастеническое действие, превосходящее соответствующий эффект пирацетама, сочетается с незначительной активностью в отношении других психопатологических расстройств, что нередко приводит к явлениям гиперстимуляции.
Активирующее воздействие фенотропила, сопровождается, по данным ЭЭГ, повышением общего амплитудного уровня, снижением выраженности медленноволновой активности и гиперсинхронизации корковой ритмики.

Показания:
Применяется при:
посттравматических состояниях и явлениях хронической церебрально-сосудитой недостаточности, сопровождающихся ухудшением интеллектуально-мнестических функций;
невротических состояниях, проявляющихся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением активности, нарушением внимания, ухудшением памяти;
неглубоких астенических, апатических, адинамических депрессиях;
неглубоких психоорганических синдромах, проявляющихся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатикобулическими явлениями;
вялоапатических состояниях при шизофрении;
рекомендуется также в качестве купирования алкогольных абстинентных состояний с целью уменьшения астении и интеллектуально-мнестических нарушений при хроническом алкоголизме и наркоманиях;
рекомендуется при гипертонии 1-11 стадий;
для временной адаптации (пересечение 4-х и более часовых поясов).
Фенотропил – наиболее рациональный выбор при развитии астенического синдрома на фоне углубления выраженности цереброваскулярной недостаточности (II стадия НФНКМ).

Дозировка:
Доза подбирается индивидуально. Обычная доза – по 1 таблетке в сутки. Короткими терапевтическими курсами.

Побочные эффекты:
Гиперстимуляция, нарушение сна, вегетативные расстройства.

Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C
Срок годности: 5 лет

Когда необходим Фенотропил®?

Ты ничего не соображаешь от недосыпа, а впереди ответственный день, когда мыслить надо особенно ясно;
Тебе предстоит бессонная ночь и надо сохранить работоспособность мозга до утра и не терять концентрацию;
Тебе необходимо быстро и надежно усвоить большой объем информации, а ты не уверен в своей памяти;
Ты лично познакомился с синдромом усталости – чувствуешь себя ужасно уставшим все время, но надо продолжать движение и работать головой.
Что делать?

Дойти до ближайшей аптеки и купить Фенотропил® (кстати, есть упаковки по 10 таблеток). Вернуться домой, принять таблетку Фенотропила® и возвращаться к тяжелому умственному труду. Который очень быстро станет гораздо более легким – Фенотропил® быстро снимет сонливость, активирует мозг, вернет ясность мысли и ускорит обработку информации.
У тебя есть вопросы? – Задай их специалистам!
Самая умная таблетка

Активатор мозга, ноотроп, «умная таблетка» – все эти термины знакомы каждому, кто хоть раз задумался о том, как сделать собственный мозг совершеннее. Но как эти «умные таблетки» работают? Чем они могут помочь нервным клеткам в твоей голове? Давай рассмотрим эти вопросы на примере ноотропа последнего поколения – препарата Фенотропил®.
Своим изобретением Фенотропил® в каком-то смысле обязан космонавтам – его разрабатывали в Институте медико-биологических проблем в качестве средства, повышающего физическую и психическую работоспособность космонавтов на различных этапах космических полетов.
Уже после того, как «опыты на космонавтах» подтвердили его высокую эффективность, специалисты решили использовать его и для обычных людей.
Итак, что же может Фенотропил®? Он улучшает обменные процессы и кровоснабжение мозга. Это значит, что он облегчает доступ кислорода и полезных веществ к нервным клеткам, при этом Фенотропил® повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы. Врачи утверждают, что мозг не страдающий от недостатка «пищи» и кислорода способен на многое.
В результате Фенотропил® помогает концентрации внимания, улучшает память и умственную деятельность вообще, облегчает процесс обучения, повышая скорость передачи информации между полушариями головного мозга. Также Фенотропил® помогает мозгу справляться с последствиями плохой экологии и неправильного образа жизни – он повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям. Фенотропил® уменьшает выраженность алкогольного опьянения и предотвращает симптомы похмелья, поэтому его используют для уменьшения тревоги после вывода из запоя. Так что с Фенотропилом можно сдавать сессию, не стесняясь бурно отмечать каждый успешный экзамен.
Интересно, что Фенотропил® улучшает не только мыслительные процессы, но и повышает физическую работоспособность. Кроме того, доказано, что он повышает устойчивость организма к стрессу. В общем, это особенно актуально для менеджеров-работоголиков, которые по 14 часов в день выслушивают истерики клиентов.
При этом Фенотропил® – не БАД, а серьезный медицинский препарат, который может использоваться как для лечения серьезных проблем (заболевания центральной нервной системы, невротические состояния, нарушения процессов обучения, депрессии, психорганические синдромы, судорожные состояния, ожирение), так и для «активации мозга» в сложных ситуациях у здоровых людей. Например, когда Вы сначала всю ночь дописывали диплом, а наутро должны его защищать и блестяще отвечать на каверзные вопросы оппонентов. Или когда Вы неделю спали по 3 часа в сутки и готовили годовой отчет, который теперь надо достойно презентовать руководству.
Уникальность Фенотропила® в том, что он не только обладает широтой показаний к применению, которая свойственная всем ноотропам, но и обладает мощным активирующим компонентом. По сути Фенотропил® на сегодняшний день – «Самая умная таблетка», не имеющая аналогов не только в отечественной, но и в мировой фармакологии.

Клинические испытания

Результаты исследования показали быстроту наступления терапевтического эффекта при применении фенотропила. Так, уже после первой суточной дозы препарата в 100 мг у большинства больных выявлялся отчетливый психостимулирующий эффект. Они отмечали чувство «бодрости», «прилива сил», «просветления в голове», ускорение течения мыслей, исчезла сонливость. У некоторых больных уменьшилась продолжительность сна на 1,5 часа, что, однако, не оказывало негативного влияния на самочувствие при пробуждении – пациенты отмечали «необычно легкое, комфортное» пробуждение.

Все больные, принимавшие курсовое лечение (4 недели) фенотропилом отмечали уменьшение астении, утомления, что объяснялось отчетливым психостимулирующим действием препарата. Особенно выраженным психостимулирующее действие препарата было в первые 14 дней лечения. При этом выявлялось преобладание психостимуляции в идеаторной сфере над моторной активацией. У больных отмечалось ускорение течения мыслительных процессов, чувство «прояснения в голове», иногда возникала словоохотливость, ускорялся процесс принятия решений, увеличивалась способность к концентрации внимания, обострялась восприимчивость к действию различных внешних стимулов, появлялось стремление к деятельности, ощущение «прилива сил», вера в отношении результатов лечения. В то же время отсутствовали признаки непродуктивной когнитивной деятельности, такие как «скачки мыслей», непоследовательности в их течении – мышление пациентов по-прежнему сохраняло целенаправленность. Одновременно появлялось чувство бодрости, активности, уменьшение явлений утомления, вялости, исчезновение дневной сонливости, улучшение настроения. Следует особо подчеркнуть, что применению фенотропила не было свойственно развитие характерных для психостимуляторов группы амфетамина эйфории, инверсии аффекта и явлений зависимости, повышения толерантности и формирования «синдрома отмены».

Влияние фенотропила на показатели сна (пре-, интра- и постсомнические расстройства) заключалось в достаточно отчетливом укорочении ( в среднем на 2 часа) продолжительности сна. При этом отмечалась редукция пре- и постсомнических расстройств. Основное, что отмечали больные – это резкое сокращение потребности в сне в дневное время суток; они засыпали позже, чем обычно, однако, даже несмотря на отмечающееся у некоторых пациентов уменьшение глубины сна, просыпались легко, быстро, с ощущением бодрости, активности, работоспособности. В то же время практически у всех больных улучшался процесс засыпания.

Одновременно фенотропил значительно уменьшал выраженность соматовегетативных проявлений – головной боли, головокружения, конверсионных расстройств, потливости, функционального тремора рук. Интересно отметить, что в процессе применения фенотропила у ряда больных повышалась невосприимчивость к другим заболеваниям (адаптогенный эффект). Например, курс терапии препаратом совпал у 13 пациентов с эпидемией гриппа. Несмотря на тесное общение в семье с инфицированными больными 10 человек не заболели, а у 3-х пациентов протекал в необычной для них редуцированной форме (меньшая продолжительность, незначительные простудные явления, субфебрильная температура). У 2 больных, страдающих в течение длительного времени хроническим воспалительным процессом, резистентным к предшествующей терапии (хронический гайморит), в процессе лечения фенотропилом полностью исчезли признаки этого заболевания. 3 пациента в процессе терапии фенотропилом бросили курить (на 2-3-й недели лечения).

Оценка влияния применения фенотропила на познавательную (когнитивную) дейтельность больных показала отчетливый когнитотропный эффект препарата, который проявлялся при психофизиологичеком обследовании сокращением латентных периодов простых и дифференцированных сенсомоторных реакций, улучшением цветовой дифференцировки и микрокоординации (уменьшение статического и динимического тремора), оптимизацией показателей продуктивности внимания (объем, концентрация, распределение, переключение и другие характеристики), улучшением кратковременной памяти.

На 21-й день лечения СХУ двое пациентов отказались от приема фенотропила по причине повышенной сексуальной активности, проявляющейся по их мнению от действия фенотропила. Повышение сексуальной активности отмечали также многие (80% от общего числа) пациенты (как мужчины, так и женщины), но это не имело для них негативного значения.

Фенотропил и пирацетам фактически достигали максимума эффективности к 21 дню лечения как при АС, так и при СХУ, однако фенотропил проявлял более выраженную эффективность и значительно превосходил пирацетам по субъективной и объективной оценкам при обследовании.

Негативных побочных эффектов на фоне применения фенотропила выявлено не было за исключением 2-х случаев описанных выше.

Особо следует подчеркнуть, что в процессе курсовой терапии фенотропилом происходило снижение массы тела пациентов, которое в среднем по группе составляло 0,5-6 кг. Более выраженное снижение массы тела отмечали пациенты, чей вес изначально превышал физиологическую норму. В данном исследовании объективный контроль массы тела не проводили.

Фенотропил показал высокую эффективность при астенических состояниях различной этиологии, как возникающих на фоне органических заболеваний головного мозга (инфекционных, травматических и другой этиологии), так и в структуре невротических расстройств. Особенно значительные положительные результаты были получены при астенических состояниях, возникающих на фоне органических поражений головного мозга, что еще раз подтверждает тот факт, что фенотропил, несмотря на отчетливый психостимулирующий эффект, относится к группе ноотропных средств.

Анализ фармако-ЭЭГ-исследования показал, что фенотропил вызывает те же изменения ЭЭГ, что и все ранее исследованные нами ноотропные препараты. Спектры ЭЭГ после лечения демонстрируют увеличение мощности во всех диапазонах биоэлектрической активности мозга, но наиболее выражено увеличение мощности альфа-активности в полосе пропускания 8-11 Гц.

В более ранних исследованиях нами показано, что побочные эффекты при терапии фенотропилом в дозах 150-300 мг тесно связаны с основным психостимулирующим эффектом препарата. Они возникали в период наибольшей выраженности психостимулирующего действия (в первые 14 дней терапии), проявлялись в явлениях гиперстимуляции – усилении раздражительности, беспокойства, тревоги, ухудшении сна, и самостоятельно исчезали при продолжении терапии, не требуя снижения доз и назначения дополнительного лечения.

В результате проведенных исследований сделан вывод о том, что фенотропил достаточно эффективен для использования в качестве ноотропного средства с выраженным психоактивирующим действием при лечении астенического синдрома различного патогенеза и синдрома хронической усталости, а также для улучшения когнитивных функций мозга.
Эффекты фенотропила: при однократном приёме 2-5 таблеток – лёгкая стимуляция до суток, бессонница, хорошее настроение, тяга к умственному труду и творчеству. При регулярном приёме (по инструкции) – бодрость целый день, повышенное настроение, антидепрессивное действие, улучшение памяти, снижение потребности во сне, яркие запоминающиеся сновидения.
Фенотропил усиливает действие психостимуляторов (амфетамин, винт, экстази). Применять по 1-3 таблетки за 1-2 часа до приёма стимуляторов.
Препарат продаётся без рецепта. Остерегайтесь подделок.

Дозировка кофеина:
лёгкая – 50-150 мг.
средняя – 150-300 мг
сильная – 300-500 мг
Токсичная дозировка (для людей со здоровым сердцем) – свыше 1 грамма.
Летальная доза – около 7 грамм.

Суммарные данные по содержанию кофеина:

Чашка кофе 90-150mg
Растворимый кофе 60-80mg
Чай 30-70mg
Кола 30-50mg
Шоколадка 20-50mg
пилюля «Stay-awake» 100mg
таблетка «Vivarin» 200mg
таблетка «Cold relief» 30mg
сухой черный чай 2-3%
сухой зеленый чай 3-4%
жареные зерна кофе 2-2.5%
зеленые зерна кофе 3-4%

Гуарановый коктейль «Magic Power»/»Волшебная Сила» (весьма распространен в Германии), содержит: 15ml алкоголя и 5g семян гуараны (250.0 mg кофеина, предполагая 5% содержание его в семенах, как утверждается в литературе) Гварановая капсула (500mg семян) – 25mg кофеина (Гуарана- это тpопическое растение из Бpазилии)
Гуарановая газировка повсеместно распространена в Бразилии и часто продается в местных тропических лавках. Она вкусна и оказывает ударное воздействие. Гварана стимулирует с бешеной силой, но не вызывает симптомов передозировки. Очевидно, кроме кофеина она содержит еще какие-то активные вещества, потому что «вкус» ее другой. То же самое можно сказать про мате.

Источник: www.behigh.org
Кофеин-бензоат натрия

УТВЕРЖДЕНО Фармакологическим Государственным комитетом Минздрава России 27 апреля 2000 г.

ИНСТРУКЦИЯ по применению препарата ТАБЛЕТКИ КОФЕИНА-БЕНЗОАТА НАТРИЯ 0,1 г или 0,2 г (Tabulettae Coffeini-natrii benzoatis)

Регистрационный номер 70/729/44
ОПИСАНИЕ
Таблетки белого цвета.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Психостимулирующее средство.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, увеличивает двигательную активность. Указанное влияние трансформируется в повышении умственной и физической работоспособности, уменьшении усталости и сонливости. Действие препарата в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности. Отмеченные эффекты дозозависимы, и в больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток.
Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, усиливает сократимость миокарда, увеличивает частоту сердечных сокращений. Гипертензивный эффект кофеина-бензоата натрия наблюдается при гипотонии. Диурез под влиянием кофеина-бензоата натрия несколько усиливается (главным образом, из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).
В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента фосфодиэстеразы, приводящее к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, включая ЦНС и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта препарата является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами мозга.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Препарат применяют при инфекционных и других заболеваниях и состояниях, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы (острая сердечная недостаточность), угнетении дыхания, асфиксии, при отравлении наркотиками, другими ядами, угнетающими ЦНС, астеническом синдроме, при спазмах сосудов головного мозга. Препарат назначают для повышения психической и физической работоспособности, устранения сонливости, У детей кофеин-бензоат натрия применяют при энурезе.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Таблетки кофеина-бензоата натрия назначают внутрь независимо от приема пищи.
Дозы препарата подбирают индивидуально. В таблетках обычно применяют 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых внутрь обычно составляет 0,1-0,2 г; детям старше 2-х лет внутрь назначают по 0,025-0,1 г на прием. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0,5 г, суточная -1,5 г.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Нарушение сна, повышение артериального давления, головная боль.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
При передозировке происходит усиление выраженности побочных явлений. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированнного угля; при необходимости – назначение симптоматической терапии.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Следует соблюдать осторожность при работе с механизмами.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Кофеин-бензоат натрия противопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженном повышении артериального давления, атеросклерозе, при органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в старческом возрасте, при глаукоме.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Курение, дифенин и другие индукторы микросомального окисления повышают интенсивность печеночного метаболизма кофеина, снижая его эффективность.
Пероральные контрацептивные средства, ингибируя метаболизм кофеина, повышают его эффекты.
Ципрофлоксацин, эноксацин, пипемидиновая кислота, циметидин удлиняют период полувыведения кофеина, замедляя его печеночный метаболизм.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, 1 и 0,2 г в контурных-ячейковых упаковках по 6 или 10 таблеток или в безъячейковых упаковках.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.
СРОК ГОДНОСТИ
5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Отпускается по рецепту врача (ну а на самом деле во всех аптеках отпускают без рецепта)
Как употреблять кофеин-бензоат натрия?

Наиболее доступным и дешёвым источником кофеина являются таблетки кофеин-бензоат натрия. Продаются практически в любой аптеке по смешной цене и всегда без рецепта. Собственно кофеина там 40 %, т.е. 40 мг на таблетку. Таблетки горько-противные на вкус. Принимают их обычно внутрь, хотя можно и под язык и даже по ноздре (если небольшое количество тщательно измельчить). Эффект наступает обычно через 5-10 минут. Кофеин-бензоат быстро выводится из организма, поэтому лучше принимать понемногу в течение всего дня (например по 5 таблеток каждые через каждые 3 часа, но не более 15 таблов в день), хотя можно сьесть сразу 10-12 таблеток. Основное побочное действие – раздражается желудок и может быть изжёга (при частом приёме это может привести к гастриту и язве), поэтому после приёма кофеина хорошо что-нибудь поесть. В случае приёма больших доз (свыше 10 таблеток за раз) возможна головная боль или боль в сердце. Кофеин-бензоат натрия помогает разогнать более сильные стимуляторы, продлевает действие низших плато dxm (принимать 6 таблеток через полчаса после наступления первых эффектов dxm), а также с помощью него можно уменьшить сонливость, которую обычно вызывает баклофен, глауцин, мускат и т.д. (принимать 6 таблов на пике трипа). Если принимать просто один кофеин-бензоат натрия, то в течение 1-3 часов (в зависимости от дозировки) будет чувствоваться умеренный стимулирующий эффект (с амфетамином естественно не сравнить), затем может быть бессонница (иногда до суток).

Химический состав:
Acidium beta-[aminomethyl]-p-drocinnamicum (4-Амино-3-(пара-хлорфенил)-масляная кислота)

Синонимы: Лиоресал, Baclon, Gabalon, Lioresal, Spastin.

Фармакологическое действие:
Препарат, снижающий тонус скелетных мышц. Является агонистом ГАМК-Б-рецепторов, а основное проявление его фармакологической активности – антиспастическое действие. Он расслабляюще действует на поперечнополосатые мышцы через двигательную систему альфа, снижая импульсацию и возбудимость, а также путем снижения активности эфферентной системы гамма. Баклофен проявляет тормозящее действие на моно- и полисинаптический рефлекс. При этом он не понижает нервномышечной проводимости в пределах моторной бляшки, ни чувствительности чувствительных окончаний мышечных веретен. Баклофен тормозит меддулярные автоматизмы, висцеральные и массовые рефлексы, клонус, уменьшает ригидность мышц, а также проявляет болеутоляющее действие, в связи с чем повышает двигательную и функциональную активность у больных, облегчая восстановительное лечение.

Показания:
Баклофен особенно пригоден при лечении спастических состояний при рассеянном склерозе и при медуллярной ригидности другой этиологии.Препарат можно также применять при некоторых спастических состояниях мозгового происхождения.

Противопоказания:
Психозы, эпилепсия, болезнь Паркинсона. С осторожностью применяют при цереброваскулярных нарушениях, психотических состояниях, шизофрении, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениях дыхания, нарушениях функции печени и почек, а также у пожилых больных. При сопутствующей эпилепсии лечение препаратом следует проводить под строгим врачебным контролем и без прерывания адекватной терапии противосудорожными средствами. У пациентов с дизурией на фоне лечения препаратом может наблюдаться гипертонус сфинктера мочевого пузыря и задержка мочи. Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. В период беременности (особенно в I триместре) препарат можно применять только по жизненным показаниям.

Дозировка:
Только по назначению врача!
Взрослым в начале лечения препарат назначают в дозе 5 мг 3 раза/сут. На каждый 4-й день лечения дозу увеличивают на 5 мг 3 раза/сут до развития оптимального лечебного эффекта. Средняя суточная доза составляет 30-75 мг, при необходимости возможно ее увеличение до 100-120 мг. Окончательная суточная доза устанавливается индивидуально таким образом, чтобы наряду с ослаблением клонуса и мышечного спазма сохранялся тонус мышц, достаточный для осуществления активных движений.
Для пациентов с повышенной чувствительностью к лекарственным препаратам начальная суточная доза может составлять 5-10 мг с последующим более медленным увеличением. Пациентам с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа, назначают в суточной дозе 5 мг. Препарат принимают во время еды.

Побочное действие:
Сонливость, тошнота, головокружение (особенно в начале лечения). Иногда наблюдаются сухость во рту, запор, диарея, артериальная гипотензия, ухудшение деятельности сердечно-сосудистой системы, апатия, чувство усталости, расстройства сна, спутанность сознания, угнетение дыхания. Редко — эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, мышечная слабость, атаксия, тремор, нистагм, нарушения аккомодации, галлюцинации, дизурия, энурез. Возможно учащение судорог и снижение порога их возникновения (особенно при эпилепсии). В отдельных случаях — нарушения функции печени. Побочные эффекты возникают, главным образом, в начале лечения, при быстром повышении дозы, при назначении в дозе более 60 мг/сут, а также у пациентов пожилого возраста. Побочные явления часто имеют транзиторный характер, могут исчезать или уменьшаться при снижении дозы. Необходимость в прерывании терапии возникает редко. Побочные эффекты баклофена следует различать с симптомами заболевания, по поводу которого проводится лечение. Отмену препарата следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 1-2 нед (за исключением случаев развития серьезных побочных явлений).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Баклофен усиливает действие препаратов, влияющих на ЦНС, гипотензивных средств, алкоголя. При одновременном пременении с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса. У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при одновременном назначании баклофена с леводопой и карбидопой могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.

Упаковка.
Таблетки 10мг и 25мг по 50 штук.
Другая упаковка – по желанию получателя.

Хранение: список Б.

Производство:
Фармацевтический завод «POLPHARMA» S.A. ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Таблетки баклофен в некоторых аптеках продаются без рецепта. Дозировка для психонавтов: от 70 до 125 мг (соответственно от 7 до 13 таблеток по 10 мг или от 3 до 5 таблеток по 25 мг). Ни при каких обстоятельствах не принимайте более 125 мг, т.к. многие люди при превышении этой дозы попадали в реанимацию или же просто долго и упорно блевали. Баклофен начинает активно действовать только через 1,5 – 3 часа, поэтому не догоняйтесь им. В первый раз лучше не употреблять больше 80 мг. Крайне не рекомендуется принимать баклофен с алкоголем и другими депрессантами нервной системы. Пик действия – через 4 – 6 часов. Продолжительность действия от 8 часов до суток в зависимости от дозировки.

Психоактивные эффекты:
улучшается настроение, проходит депрессия (на время), проблемы отходят на задний план, резко усиливается коммуникабельность, появляется полная уверенность в себе (вплоть до наглости), пропадают комплексы, возникает болтливость и желание общаться (особенно с особями противоположного пола). Под действием баклофена легко знакомиться и говорить на любые темы с любыми людьми. Движения в большинстве случаев доставляют удовольствие. В дозировках свыше 100 мг настроение может быть весёло-глумливым, возможен спонтанный смех. Возникает сильное желание заняться сексом (вплоть до того, что хочется трахать всё, что движется). При этом достичь оргазма очень сложно и половой акт может затягиваться на несколько часов. Ближе к окончанию действия препарата возникает сильная сонливость (чем больше доза, тем сильнее). Сонливость возникает у большинства людей, однако некоторые наоборот, не могут уснуть после приёма баклофена. Сон под баклофеном характеризуется потерей чувства времени (психонавт может проспать 5 минут, но по пробуждению ему будет казаться, что проспал целый час, либо наоборот). Сновидения в большинстве случаев не характерны, но некоторые люди сообщают о ярких, запоминающихся снах под баклофеном. При приёме больших доз баклофена (что крайне не рекомендуется) или частом его употреблении возможно появление бреда и галлюцинаций, а также потеря самоконтроля и абсолютно неадекватное поведение (которое может напоминать сильное алкогольное опьянение). Несколько людей отметили усиление яркости цветов от баклофена.
Для полноценных эффектов баклофен предпочтительнее принимать в компании.
При частом употреблении ряд эффектов может пропадать и может возникнуть депрессия.

Побочные эффекты:
1) Баклофен весьма сильно раздражает желудок и при частом применении может привести к гастриту и язве. Поэтому после его приёма желательно что-нибудь поесть.
2) Вероятно по той же причине он вызывает тошноту. Можно принять баклофен с противорвотным препаратом (однако некоторые противорвотные могут испортить трип). Тошнота обычно уменьшается после еды. Выраженность данного побочного эффекта зависит от дозировки препарата: при приёме 75 мг тошноты обычно нет, при приёме 150 мг и свыше обычно наблюдается многократная рвота (в том числе и на следующий день после приёма баклофена).
3) Баклофен усиливает мочеотделение, поэтому будьте готовы довольно часто бегать в туалет. Не рекомендуется употреблять баклофен при заболеваниях почек.
4) При приёме свыше 100 мг может наблюдаться нарушение координации движений, шаткость походки.
5) Во время действия баклофена и после него обычно наблюдается умеренная сухость во рту. Поэтому купите что-нибудь попить.
6) В редких случаях возможны поносы, запоры, нарушение фокусировки зрения, снижение артериального давления. Баклофен не рекомендуется применять людям с заболеваниями сердца, пищеварительной системы и с артериальной гипотензией.
7) Баклофен расслабляет мышцы (для этого он собственно и применяется), поэтому возможна мышечная слабость на период его действия.
В больших дозах препарат способен вызвать судороги (абсолютно противопоказан больным эпилепсией) и остановку дыхания. Отмечено много случаев попадания психонавтов в реанимацию после передозировки баклофеном, в том числе и со смертельным исходом. Чтобы этого избежать, соблюдайте основное правило: не употребляйте больше 125 мг и не догоняйтесь баклофеном.
9) Баклофеновую сонливость можно уменьшить приёмом умеренного количества кофе.
10) Баклофен вреден для почек и печени, поэтому лучше не употреблять его чаще 2 раз в месяц.

Сочетание баклофена с другими психоактивными веществами:
Баклофен + трава: немного усиливают действие друг друга, появляется много интересных заморочек.
Баклофен + алкоголь: усиливают друг друга, эффекты во многом схожи. Если миксовать, то только в небольших количествах, т.к. резко увеличивается вероятность рвоты и отключки.
Баклофен + опиаты (а также транквилизаторы, барбитураты, нейролептики): опасно. Велика вероятность остановки дыхания. А в лучшем случае – отключка и долгий сон.
Баклофен + dxm: в случае небольших доз (первое-второе плато) – интересное эйфоричное сочетание. Баклофен обеспечивает интересный трип и немного усиливает действие дхм.
Баклофен + mdma (и прочие короткодействующие стимуляторы): 2 таблетки за 1 час до приема MDMA – эффект MDMA усиливается и удлиняется.
Баклофен + кокаин: кокаин маскирует действие баклофена.
Баклофен + винт: употребление баклофена до «завинчивания» не влияет на качество «прихода» и его длительность. Когда уже начинает отпускать – 2 таблетки снимают все негативные ощущения и усталость, а также вызывает сильнейшую эрекцию у мужчин и женщин. Сон будет как правило недолгим: от 2-х до 5-и часов. После пробуждения – организм отдохнувший, бодрый и работоспособный (даже если винтиться перед этим трое суток).