ИНСТРУКЦИЯ

2-Диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид, или N1N1-диметил-2-(дифенилметокси) этиламина гидрохлорид:

Синонимы: Аллергин, Alledryl, Allergan, Allergin, Allergival, Amidryl, Benadryl, Benzhydraminum, Diabenyl, Dimedryl, Dimidril, Diphenhydramine, Diphenhydramine Hydrochloride, Restamin и др.
Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, очень легко – в спирте.

Димедрол является одним из первых противогистаминных препаратов (препаратом первого поколения), нашедших широкое применение в медицинской практике с 1950-х годов. Несмотря на появление ряда новых противогистаминных препаратов, значения до сих пор димедрол не потерял.

Является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов и обладает выраженной противогистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия, блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов. Проявляет умеренное противорвотное действие.

Димедрол хорошо всасывается при приеме внутрь. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Важной особенностью димедрола является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он оказывает снотворных эффект. В действии димедрола на нервную систему существенное значение имеет наряду с влиянием на гистаминовые рецепторы (возможно, Н3-рецепторы головного мозга) его центральная холинолитическая активность.

Димедрол применяют в основном при лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка, ангионевротического отека, зудящих дерматозов, острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний; аллергических осложнений от приема различных лекарств (в том числе антибиотиков), при переливании крови и кровезамещающих жидкостей, при применении ферментных и других препаратов.

Как и другие противогистаминные препараты, димедрол часто применяют в комплексной терапии лучевой болезни.
При бронхиальной астме димедрол относительно мало эффективен, однако его можно назначать при этом заболевании в сочетании с теофиллином и другими лекарственными средствами.
Иногда димедрол применяют при язвенной болезни желудка и гиперацидном гастрите, однако значительно более эффективными при этой болезни являютя блокираторы Н-2 гистаминовых рецепторов (см. Циметидин, Ранитидин, Фамотидин).

Применяют также димедрол при хорее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера. Терапевтический эффект препарата при этих заболеваниях может найти объяснение в его седативном и центральном холинолитическом действии. По противорвотной активности более эффективной по сравнению с димедролом является его комплексная соль с хлортеофиллином

Назначают димедрол также как успокаивающее и снотворное средство самостоятельно и в сочетании с другими снотворными.
В анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей.

Назначают димедрол внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно; в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.

Внутрь назначают таблетки взрослым по 0,03-0,05 г 1-3 раза в день. Курс лечения 10-15 дней. Как снотворное назначают по 0,03 или 0,05 г перед сном.

В мышцы вводят 0,01-0,05 г (1-5 мл 1% раствора), в вену – капельным методом (0,02-0,05 г димедрола в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Детям димедрол назначают в меньших дозах: до 1 года – по 0,002-0,005 г, от 2 до 5 лет – по 0,005-0,015 г, от 6 до 12 лет – по 0,015-0,03 г на прием.

Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1-2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г димедрола; от 3 до 4 лет – по 0,01 г; от 5 до 7 лет – по 0,015 г, 8 – 14 лет – 0,02 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мг 1% раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1% раствора).

Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2-0,5% растворы (лучше на 2% растворе борной кислоты) по 1-2 капли 2-3-5 раз в сутки.

Иногда димедрол применяют в виде крема или мазей (3-10%) для смазывания кожи при зудящих дерматозах. Следует при этом учитывать, что димедрол всасывается через кожу и при смазывании больших поверхностей может вызвать интоксикацию: сухость во рту, затруднение дыхания, возбуждение, спутанность сознания.
При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают димедрол в нос в виде палочек, содержащих 0,05 г димедрола на полиэтиленоксидной основе. Можно также пользоваться приготовленными ex tempora мазями и каплями.

При приеме димедрола внутрь в связи с его местноанестезирующим действием может возникнуть кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота. Побочные явления проходят самостоятельно после отмены препарата или уменьшения дозы. В связи с влиянием на ЦНС могут возникнуть сонливость и общая слабость.

Из-за седативного и снотворного действия димедрол нельзя назначать во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05 г; палочки по 0,05 г;, 1% раствор в ампулах и шприц-тюбиках. Свечи с димедролом (по 0,005; 0,01; 0,015 и 0,02 г) предназначены для применения в детской практике.

ХРАНЕНИЕ: список Б.

Ищите таблетки по 0,05 г. Продаются обычно по рецепту. Для стойких галлюцинаций нужно употребить 6-10 таблеток. В меньших дозах обычно возникает сильная сонливость и спутанность мыслей. Галлюцинации часто неотличимы от реальности и могут привести к неадекватному поведению психонавта. Рекомендуется присутствие трезвого трип-ситтера. Побочные эффекты: сухость во рту, сонливость, слабость, расширение зрачков и временное нарушение ближнего зрения, иногда запор и затруднение мочеиспускания. Действие может продолжаться до суток, в зависимости от дозировки. Больше 10 таблеток употреблять нельзя.