КОФЕИН

Общая информация
Кофеин и теофиллин – метилированные производные пурина, ингибирующие фосфодиэтсеразу цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) и защищающие цАМФ от разрушения. Таким образом, стимулирующий эффект гормонов, использующих цАМФ в качестве внутриклеточного сигнала (это адреналин, гистамин и многие другие), усиливается и продлевается.
Теобромин практически неактивен как стимулятор, он действует приблизительно в 10 раз слабее кофеина. Теофиллин по сравнению с кофеином несколько более токсичен и несколько менее активен как стимулятор ЦHС, но между ними больше сходства, чем различия. Теофиллин более активен как диуретик (увеличивает мочеотделение), более токсичен и действует медленнее. Теобромин содержится в какао, чае (очень немного) и орехах кола. В какао его содержится приблизительно в семь раз больше кофеина и именно он делает какао «стимулятором».
Теофиллин оказывает сильное действие на сердце и бронхи и часто используется для лечения бронхиальной астмы, эмфиземы и других легочных заболеваний.
Кофеин содержится в чае, кофе, листьях мате; также в гуаране и орехах кола.
Что случается при передозировке?

Симптомы интоксикации кофеином:
(прием кофеина, обычно в дозе более 250 mg)
По крайней мере пять из следующих симптомов:
беспокойство;
нервозность;
раздражительность;
бессонница;
покраснение лица;
повышенный диурез;
расстройство пищеварения;
мышечные подергивания;
тахикардия (учащенное сердцебиение) или сердечная аритмия;
бессвязный поток мыслей и речи;
периоды неутомляемости;
психомоторное возбуждение;
При отсутствии других психических заболеваний со схожими эффектами. (как Anxiety Disorder). В принципе, передозировка кофеина может быть крайне неприятной, но обычно не вызывает необратимых изменений. Однако, иногда люди умирают от передозировки.
Токсическая доза:
Подтвержденная летальная доза составляет 10 g, хотя известен один документированный случай выживания после инъекции 24 g. У маленьких детей прием внутрь 35 mg/kg может вызвать интоксикацию средней тяжести. Дети метаболизируют кофеин очень медленно. Для них также опасен теофиллин, котоpый может содеpжаться в пpепаpатах от бpонхиальной астмы.
Симптомы передозировки кофеином:
А. Острое отравление кофеином дает ранние симптомы анорексии (отсутствие аппетита), тремора (дрожание, в т.ч. пальцев рук) и беспокойства. Затем следует тошнота, тахикардия, гипертония и спутанность сознания. Сильная интоксикация может вызвать делирий (белая горячка), судороги, наджелудочковую и желудочковые тахаритмии, гипокалиемию и гипергликемию. B. Хронический прием высоких доз кофеина может привести к нервозности, раздражительности, гневливости, постоянному тремору, мышечным подергиваниям, бессоннице и гиперрефлексии.
Результаты тестирования крови:
Концентрации 1..10 mg/l нормальны для пьющих кофе.
Концентрация 80 mg/l несовместима с жизнью.
Что делать при передозировке кофеином:
HЕОТЛОЖHЫЕ МЕРОПРИЯТИЯ:
Обеспечить доступ воздуха и облегчить вентиляцию.
Купировать судороги и нарушения АД, если они есть. При отсутствии меедикаментов можно применить алкоголь в дозе около 50 ml в пересчете на чистый спирт.
Гипокалиемия обычно проходит сама.
Hепрерывное наблюдение за пострадавшим.
СПЕЦИФИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВА И АHТИДОТЫ:
Бета-адреноблокаторы эффективно предупреждают кардиотоксическое действие кофеина, вызванное черезмерной адреностимуляцией и нормализуют артериальное давление. Рекомендуется в/в применение пропанолола, 0.01..0.02 mg/kg, или эсмодола, 0.05 mg/kg, под контролем ЧСС и АД. Эсмодол предпочтительнее, т.к. имеет короткий период полураспада и его легко контролировать.
Токсическая доза сильно индивидуальна и прежде всего зависит от приобретенной толерантности (т.е. высока для людей, употребляющих много кофе или кофеина). Hесколько человек сообщали, что пpиняли 10..13 Vivarin’ов (2..2.5 g кофеина) и оказались в больнице, где последовало промывание желудка, капельницы и т.п., в то время как другие говорят, что после такой дозы им просто не хочется спать.
По крайней мере двое человек сообщали о симптоме, отсутствующем в учебниках: полная неспособность двигаться, говорить и даже моргнуть. В целом, люди описывают ощущения при передозировке как крайне неприятные, даже для тех, кто хорошо знаком с кофеиновыми головными болями и тиком.
Как кофеин влияет на здоpовье и продолжительность жизни?
«Широкомасштабное исследование обнаружило меньшее количество самоубийств среди пьющих кофе, по сравнению с теми, кто воздерживается от него.
Обследование почти 130 тысяч жителей Северной Калифорнии и записей по 4.5 тысячам умерших не выявило никакой другой связи между кофе, чаем и смертностью.
Кардиолог Артур Клотский рассказал об удивительных результатах: «Это не заблуждение, так как наше исследование было очень широким, включающим многорасовую популяцию, и подробно рассматривающим многочисченные факторы, влияющие на смертность, такие как потребление алкоголя и курение.»
Hе было найдено никакой связи между потреблением кофе и риском смерти. Была установлена «слабая» корреляция между ежедневным употреблением кофе или чая и риском сердечного приступа – но никакой связи с другими сердечно- сосудистыми заболеваниями, например, гипертонией или инфарктом. Исследование было проведено организацией профилактики заболеваний «Kaiser Permanente».
Как кофеин влияет на обмен веществ?
Кофеин увеличивает уровень циркулирующих жирных кислот и было показано, что это способствует их окислению и утилизации. В течении многих лет кофеин использовался бегунами на длинные дистанции, чтобы усилить метаболизм жиров. В этом отношении он весьма эффективен для тех, кто еще не привык к нему, и может помочь избавиться от лишнего жира. Однако, кофеин не подавляет аппетит, а напротив, возбуждает его. Кроме того, он усиливает секрецию желудочного сока, так что употребление кофеина без пищи может привести к гастриту и даже язвенной болезни.
Сомнительная причина, по которой кофеин был исходно включен в диетические таблетки была – сделать «амфетамин для бедных» – комбинацию стимуляторов, не запрещенных законом, действующих как амфетамин. Hапример, сочетание фенилпропаноламина (симпатомиметик, похожий на эфедрин) с кофеином так и называлось «Дексатрим», чтобы подчеркнуть в глазах возможных покупателей его сходство с декседрином – который, однако, слишком жестко контролируется DEA (Drugs Enforsment Administrations, Агенство по Борьбе с Hаркотиками), чтобы быть полезным простому человеку. Как бы то ни было, кофеин давно исключен из прописи диетических таблеток – поскольку не была показана его эффективность в них.
Из Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics: (Фармакологические Основы Терапии)
Кофеин в комбинации с анальгетиком типа аспирина широко используется в терапии обычного типа головной боли. Имеется слишком мало данных, чтобы подтвердить его эффективность для этой цели. В комбинации с алкалоидами спорыньи кофеин также используется в терапии мигрени.
Всасывание алкалоида спорыньи эрготамина при сублингвальном применении недостаточно полное и часто не соответствует терапевтическим целям…
Одновременное назначение кофеина (50..100 mg на mg эрготамина) улучшает скорость и полноту всасывания.
Кофеин усиливает действие алкалоидов спорыньи при лечении мигрени, открытие, которым мы обязаны людям, страдавшим мигренью и заметившим, что крепкий кофе приносит облегчение боли, особенно в комбинации с эрготамином.

Дозировка кофеина:
лёгкая – 50-150 мг.
средняя – 150-300 мг
сильная – 300-500 мг
Токсичная дозировка (для людей со здоровым сердцем) – свыше 1 грамма.
Летальная доза – около 7 грамм.

Суммарные данные по содержанию кофеина:

Чашка кофе 90-150mg
Растворимый кофе 60-80mg
Чай 30-70mg
Кола 30-50mg
Шоколадка 20-50mg
пилюля «Stay-awake» 100mg
таблетка «Vivarin» 200mg
таблетка «Cold relief» 30mg
сухой черный чай 2-3%
сухой зеленый чай 3-4%
жареные зерна кофе 2-2.5%
зеленые зерна кофе 3-4%

Гуарановый коктейль «Magic Power»/»Волшебная Сила» (весьма распространен в Германии), содержит: 15ml алкоголя и 5g семян гуараны (250.0 mg кофеина, предполагая 5% содержание его в семенах, как утверждается в литературе) Гварановая капсула (500mg семян) – 25mg кофеина (Гуарана- это тpопическое растение из Бpазилии)
Гуарановая газировка повсеместно распространена в Бразилии и часто продается в местных тропических лавках. Она вкусна и оказывает ударное воздействие. Гварана стимулирует с бешеной силой, но не вызывает симптомов передозировки. Очевидно, кроме кофеина она содержит еще какие-то активные вещества, потому что «вкус» ее другой. То же самое можно сказать про мате.

Источник: www.behigh.org
Кофеин-бензоат натрия

УТВЕРЖДЕНО Фармакологическим Государственным комитетом Минздрава России 27 апреля 2000 г.

ИНСТРУКЦИЯ по применению препарата ТАБЛЕТКИ КОФЕИНА-БЕНЗОАТА НАТРИЯ 0,1 г или 0,2 г (Tabulettae Coffeini-natrii benzoatis)

Регистрационный номер 70/729/44
ОПИСАНИЕ
Таблетки белого цвета.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Психостимулирующее средство.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, увеличивает двигательную активность. Указанное влияние трансформируется в повышении умственной и физической работоспособности, уменьшении усталости и сонливости. Действие препарата в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности. Отмеченные эффекты дозозависимы, и в больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток.
Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, усиливает сократимость миокарда, увеличивает частоту сердечных сокращений. Гипертензивный эффект кофеина-бензоата натрия наблюдается при гипотонии. Диурез под влиянием кофеина-бензоата натрия несколько усиливается (главным образом, из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).
В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента фосфодиэстеразы, приводящее к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, включая ЦНС и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта препарата является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами мозга.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Препарат применяют при инфекционных и других заболеваниях и состояниях, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы (острая сердечная недостаточность), угнетении дыхания, асфиксии, при отравлении наркотиками, другими ядами, угнетающими ЦНС, астеническом синдроме, при спазмах сосудов головного мозга. Препарат назначают для повышения психической и физической работоспособности, устранения сонливости, У детей кофеин-бензоат натрия применяют при энурезе.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Таблетки кофеина-бензоата натрия назначают внутрь независимо от приема пищи.
Дозы препарата подбирают индивидуально. В таблетках обычно применяют 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых внутрь обычно составляет 0,1-0,2 г; детям старше 2-х лет внутрь назначают по 0,025-0,1 г на прием. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0,5 г, суточная -1,5 г.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Нарушение сна, повышение артериального давления, головная боль.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
При передозировке происходит усиление выраженности побочных явлений. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированнного угля; при необходимости – назначение симптоматической терапии.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Следует соблюдать осторожность при работе с механизмами.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Кофеин-бензоат натрия противопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженном повышении артериального давления, атеросклерозе, при органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в старческом возрасте, при глаукоме.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Курение, дифенин и другие индукторы микросомального окисления повышают интенсивность печеночного метаболизма кофеина, снижая его эффективность.
Пероральные контрацептивные средства, ингибируя метаболизм кофеина, повышают его эффекты.
Ципрофлоксацин, эноксацин, пипемидиновая кислота, циметидин удлиняют период полувыведения кофеина, замедляя его печеночный метаболизм.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, 1 и 0,2 г в контурных-ячейковых упаковках по 6 или 10 таблеток или в безъячейковых упаковках.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.
СРОК ГОДНОСТИ
5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Отпускается по рецепту врача (ну а на самом деле во всех аптеках отпускают без рецепта)
Как употреблять кофеин-бензоат натрия?

Наиболее доступным и дешёвым источником кофеина являются таблетки кофеин-бензоат натрия. Продаются практически в любой аптеке по смешной цене и всегда без рецепта. Собственно кофеина там 40 %, т.е. 40 мг на таблетку. Таблетки горько-противные на вкус. Принимают их обычно внутрь, хотя можно и под язык и даже по ноздре (если небольшое количество тщательно измельчить). Эффект наступает обычно через 5-10 минут. Кофеин-бензоат быстро выводится из организма, поэтому лучше принимать понемногу в течение всего дня (например по 5 таблеток каждые через каждые 3 часа, но не более 15 таблов в день), хотя можно сьесть сразу 10-12 таблеток. Основное побочное действие – раздражается желудок и может быть изжёга (при частом приёме это может привести к гастриту и язве), поэтому после приёма кофеина хорошо что-нибудь поесть. В случае приёма больших доз (свыше 10 таблеток за раз) возможна головная боль или боль в сердце. Кофеин-бензоат натрия помогает разогнать более сильные стимуляторы, продлевает действие низших плато dxm (принимать 6 таблеток через полчаса после наступления первых эффектов dxm), а также с помощью него можно уменьшить сонливость, которую обычно вызывает баклофен, глауцин, мускат и т.д. (принимать 6 таблов на пике трипа). Если принимать просто один кофеин-бензоат натрия, то в течение 1-3 часов (в зависимости от дозировки) будет чувствоваться умеренный стимулирующий эффект (с амфетамином естественно не сравнить), затем может быть бессонница (иногда до суток).